C11orf21 アクチベーター

一般的なC11orf21活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、インスリンCAS 11061-68-0、1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールCAS 60514-48-9が挙げられるが、これらに限定されない。

C11orf21は、主にリン酸化状態の調節に関与する様々な細胞メカニズムを通して、その機能に影響を与えることができる。プロテインキナーゼC（PKC）活性化因子として知られるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、C11orf21をリン酸化し、その活性を高める。PKCはPMAによって活性化されると、タンパク質上の特定のセリン残基やスレオニン残基を標的とするが、もしC11orf21がPKCの基質であれば、C11orf21もその中に含まれる可能性がある。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。そしてPKAはC11orf21をリン酸化し、その活性化につながる。cAMPは多くのシグナル伝達経路において極めて重要なセカンドメッセンジャーであるため、このプロセスは重要である。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化することができ、カルモジュリン依存性キナーゼはC11orf21をリン酸化し活性化することができる。このことは、C11orf21がカルシウムシグナル伝達経路において役割を果たしている可能性を示している。

上皮成長因子（EGF）はそのレセプターを活性化し、C11orf21のリン酸化を含むカスケードを引き起こすことができることから、C11orf21はEGFレセプターシグナル伝達経路の一部である可能性がある。インスリンは、その受容体を介して、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）／Akt経路を活性化し、C11orf21のリン酸化とそれに続く活性化につながる可能性があり、C11orf21が代謝調節に関与している可能性を示唆している。1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiC8）のようなジアシルグリセロールの合成アナログは、PKCアイソフォームを活性化し、C11orf21をリン酸化する可能性がある。さらに、カリクリンAや岡田酸のようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、タンパク質の脱リン酸化を妨げ、リン酸化の純増をもたらし、C11orf21を活性化する可能性がある。アニソマイシンは、C11orf21をリン酸化するストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、細胞ストレス応答に関連づける。タプシガルギンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルシウム依存性キナーゼを介してC11orf21をリン酸化することができ、カルシウムを介したシグナル伝達におけるC11orf21の役割を示唆している。Bisindolylmaleimide I (BIM)は、PKC阻害剤であるにもかかわらず、ある条件下では逆説的にPKCアイソフォームを活性化し、C11orf21のリン酸化と活性化につながる可能性がある。最後に、(-)-インドラクタムVはPKCアイソフォームを選択的に活性化し、C11orf21のリン酸化と活性化を引き起こす可能性があり、PKC関連シグナル伝達経路への関与の可能性を強調している。