Brx阻害剤
一般的なBrx阻害剤には、Staurosporine CAS 62996-74-1、エルロチニブ遊離塩基 CAS 183321-74-6、L アパチニブ CAS 231277-92-2、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、およびマレイン酸スニチニブ CAS 341031-54-7。
Brxの化学的阻害剤には、タンパク質の機能活性を阻害する様々なメカニズムがある。スタウロスポリンは、Brxへの結合をATPと直接競合させ、キナーゼ活性を阻害することができる、幅広いスペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤である。この阻害は、Brxが下流の標的をリン酸化するのを防ぎ、それによってBrxが開始または制御する可能性のあるシグナル伝達カスケードを停止させるため、極めて重要である。上皮成長因子受容体（EGFR）とHER2をそれぞれ阻害することで知られるエルロチニブとラパチニブは、Brxが関与している可能性のあるシグナル伝達経路、特にこれらの受容体に関連するチロシンキナーゼ活性を伴うシグナル伝達経路を阻害することで、Brxを阻害することができる。このような阻害は、上流のシグナルによるBrxの活性化を防ぐことができるので重要である。
さらに、ソラフェニブとスニチニブは、Brxが制御または活性化する可能性のある血管新生シグナル伝達やRAF/MEK/ERKカスケードに関与する様々なキナーゼを阻害することで、Brxが関与するシグナル伝達経路を遮断することができる。ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを標的とすることで、通常Srcキナーゼを介して伝達される可能性のある活性化シグナルを遮断し、Brxの機能を阻害することができる。MEK阻害剤U0126とPD98059は、おそらくBrxの機能活性にとって重要であろうMAPK/ERK経路を停止させることによってBrxを阻害し、細胞増殖と分化過程への参加を妨げることができる。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/ACT経路の一部である下流タンパク質の活性化を阻害することができる。最後に、SP600125とPP2は、それぞれJNKとSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤として、Brxと相互作用したり、Brxによって制御される可能性のある対応するシグナル伝達経路をブロックすることによって、Brxを阻害することができる。これらの化学物質による阻害は、Brxが制御している細胞機能への関与につながる事象のカスケードをブロックすることができるため、不可欠である。
関連項目
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはプロテインキナーゼの強力な阻害剤である。Brxがキナーゼであることから、スタウロスポリンはBrxタンパク質上のATP結合部位と競合することにより、そのキナーゼ活性を直接阻害する。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）阻害剤であり、Brxが関与する下流のシグナル伝達経路、特にEGFRに関連するチロシンキナーゼ活性を阻害することでBrxを阻害する可能性があります。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブはHER2のチロシンキナーゼドメインを阻害し、HER2とBrx活性に関与する下流のシグナル伝達経路との間のクロストークを遮断することにより、Brxを阻害する可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは複数のキナーゼを標的としており、RAF/MEK/ERKシグナル伝達カスケードを阻害することによってBrxを阻害する可能性がある。 | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
スニチニブは受容体型チロシンキナーゼ阻害剤であり、Brxがシグナル伝達に関与している可能性のある血管新生シグナル伝達経路を阻害することにより、Brxを阻害する可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブ（Srcファミリーキナーゼ阻害剤）は、Brxの上流にあるか、またはBrxが関与する経路と相互作用するSrcファミリーキナーゼを阻害することでBrxを阻害し、これらの経路におけるBrxの活性を潜在的に低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEKの阻害剤であり、MAPK/ERK経路（Brxの機能活性に重要な役割を果たす可能性のある経路）を阻害することにより、間接的にBrxを阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、Brxが関与すると考えられるシグナル伝達経路であるPI3K/ACT経路を阻害することで、Brxを阻害する可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3Kの阻害剤のひとつであり、Brxが制御するシグナル伝達経路の一部である可能性がある、PI3Kの下流のタンパク質のリン酸化と活性化を阻害することでBrxを阻害します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、Brx活性に関与する可能性のあるMAPK/ERK経路を阻害することでBrxを阻害する。 | ||||||