BMPR-II阻害剤
一般的なBMPR-II阻害剤には、SB 431542 CAS 301836-41-9、4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 1062368-24-4、BML-27 5 CAS 866405-64-3、DMH-1 CAS 1206711-16-1、および 5-[6-[4-(1-ピペラジニル)フェニル]ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]キノリン CAS 1432597-26-6。
BMPR-II阻害剤（Bone Morphogenetic Protein Receptor Type II inhibitorsの略）は、BMPR-II受容体の活性を調節するために設計された小分子または生物製剤の一種です。BMPR-IIは膜貫通型のセリン/スレオニンキナーゼ受容体であり、特に胚発生、組織の恒常性、細胞分化などのさまざまな細胞プロセスの調節に重要な役割を果たします。BMPR-IIは骨形成タンパク質（BMP）シグナル伝達経路の一部であり、骨、軟骨、および体内のさまざまな組織の成長と維持に不可欠です。
BMPR-II阻害剤は、BMPR-IIがリガンドと結合した際に開始される正常な活性化およびシグナル伝達カスケードを妨害することで効果を発揮します。これらのリガンドにはBMPが含まれ、細胞内シグナル伝達経路を開始し、最終的に遺伝子発現や細胞応答を調節します。BMPR-II阻害剤は、受容体に直接結合してリガンド-受容体相互作用を防ぐか、下流のシグナル伝達分子を調節することで、このシグナル伝達を妨害することができます。この妨害は、特定の文脈に応じて、細胞運命の決定、増殖、移動、アポトーシスなどのさまざまな細胞結果を引き起こす可能性があります。BMPR-II阻害剤の開発と研究は、BMPシグナル伝達の基本的なメカニズムに関する貴重な洞察を提供し、再生医療、組織工学、発生生物学などのさまざまな分野での研究と薬剤発見の道を開いています。BMPR-II阻害剤の正確なメカニズムと効果を理解することは、細胞および組織生物学におけるその役割を明らかにし、BMPシグナル伝達が正常な生理学的プロセスおよび病理学的状態の両方にどのように寄与するかについての広範な理解を助けます。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542は選択的TGF-β I型受容体（ALK4/ALK5/ALK7）阻害剤です。TGF-βが下流のSmadタンパク質を活性化するのを妨げることで、BMPR-IIシグナル伝達を間接的に阻害します。Smadタンパク質は遺伝子発現と細胞増殖を制御しています。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189は、ATP結合ポケットに結合することでBMPタイプI受容体（ALK2/ALK3）を阻害し、Smad1/5/8のリン酸化を阻害します。これにより、骨や軟骨の形成に重要なBMPシグナル伝達が阻害されます。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
化合物Cとしても知られるドルソモルフィンは、BMPタイプI受容体（ALK2/ALK3）とAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を阻害する。Smad1/5/8のリン酸化を阻害し、BMPR-IIのシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1は、BMPタイプI受容体ALK2の選択的阻害剤であり、ALK2のキナーゼドメインへの結合をATPと競合し、様々な細胞プロセスにおけるBMPシグナル伝達を効果的に阻害する。 | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
LDN-212854はALK2特異的阻害剤で、ALK2のATP結合ポケットに結合することによりBMPシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117は、LDN-193189と同様の選択的ALK2阻害剤である。ALK2キナーゼ活性を阻害することによりBMPシグナル伝達を阻害し、骨形成と修復過程に影響を与える。 | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288は、BMPタイプI受容体ALK2を標的とし、BMPR-IIのシグナル伝達経路を阻害する。ALK2のATP結合部位に結合することで、Smad1/5/8のリン酸化と下流への作用を阻害する。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A83-01は、TGF-β I型受容体（ALK4/ALK5/ALK7）およびALK2の両方を阻害し、TGF-βおよびBMPシグナル伝達を阻害し、様々な状況において細胞の分化および増殖に影響を及ぼす。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299は、TGF-βシグナル伝達経路を遮断することで間接的にBMPR-IIシグナル伝達に影響を与えるTGF-βタイプI受容体阻害剤です。抗線維化作用と抗腫瘍特性について研究されています。 | ||||||