BMP-5阻害剤
一般的なBMP-5阻害剤には、BML-275 CAS 866405-64-3、5-[6-[4-(1-ピペラジニル)フェニル]ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]キノリン CAS 14325 97-26-6、LDN-214117 CAS 1627503-67-6、FK-506 CAS 104987-11-3、LY2157299 CAS 700874-72-2。
BMP-5阻害剤は、BMP-5を直接標的とするものではないが、BMP-5が相互作用するBMP/TGF-βシグナル伝達経路を調節することに焦点を当てている。BMP-5は重要な発生過程に関与しており、そのシグナル伝達は特定のI型およびII型セリン・スレオニンキナーゼ受容体を介して行われる。リストアップされた阻害剤は、主にALK2、ALK3、ALK6などのBMPタイプI受容体を標的とする。Dorsomorphin、LDN-193189、DMH1、LDN-214117のような化合物はこれらの受容体を阻害し、それによって間接的にBMP-5シグナル伝達に影響を与える。受容体を介した活性化を阻害することにより、これらの阻害剤はBMP-5の下流作用を変化させることができる。
直接的な受容体阻害剤に加えて、より広範なBMP/TGF-βシグナル伝達経路を調節する化合物もある。例えば、SB-431542、A-83-01、GalunisertibはTGF-βレセプターを阻害し、TGF-βとBMPシグナルのクロストークにより間接的にBMP-5に影響を与える。RepSoxとSIS3もこのように機能し、それぞれALK5とSmad3を標的とする。さらに、Nogginのような、天然にBMPと結合し阻害するタンパク質は、Nogginは化学化合物ではないが、間接的にBMP-5活性を調節することができる。免疫抑制剤として知られるFK506（タクロリムス）は、特定の条件下でBMPシグナル伝達に影響を与えることが観察されており、BMP-5活性に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
ドルソモルフィンは、BMPタイプI受容体ALK2、ALK3、ALK6を標的とすることにより、BMPシグナル伝達を阻害する。この作用は、シグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にBMP-5の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
5-[6-[4-(1-ピペラジニル)フェニル]ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]キノリンは、LDN-193189のより強力な誘導体であり、BMP受容体ALK2を特異的に阻害し、ALK3も若干阻害します。これらの受容体を阻害することで、間接的にBMP-5シグナル伝達に影響を与えます。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117は選択的ALK2阻害剤であり、BMPシグナル伝達を阻害するように設計されている。これは、受容体を介したシグナル伝達を調節することにより、BMP-5の活性に間接的な影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506（タクロリムス）は主に免疫抑制剤ですが、特定の状況下ではBMPシグナル伝達を増強することが示されています。BMP-5を直接阻害するわけではありませんが、より広範なBMPシグナル伝達経路に作用することで、間接的にBMP-5の活性に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299はTGF-β受容体ALK5を阻害する。TGF-β経路とBMP経路はしばしば重複し相互に関連した役割を持つため、これは間接的にBMP-5活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Smad3 Inhibitor, SIS3 | 1009104-85-1 | sc-222318 | 1 mg | $252.00 | 36 | |
SIS3は、TGF-βシグナル伝達の下流エフェクターであるSmad3の特異的阻害剤です。 TGF-βとBMPシグナル伝達経路間のクロストークにより、SIS3の阻害は間接的にBMP-5の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||