Smad3 Inhibitor, SIS3 の分子構造、CAS番号: 1009104-85-1
Smad3 Inhibitor, SIS3 (CAS 1009104-85-1)
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別名:
6,7-Dimethoxy-2-((2E)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl-prop-2-enoyl))-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
アプリケーション:
Smad3 Inhibitor, SIS3は、細胞透過性ピロロピリジンであり、TGF-β1依存性Smad3リン酸化の選択的阻害剤です
CAS 番号:
1009104-85-1
純度:
≥90%
分子量:
453.53
分子式:
C28H27N3O3
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受容体によって制御される細胞内タンパク質であるSMAD3は、TGF-βやアクチビン受容体からのシグナル伝達に重要な役割を果たしている。細胞増殖、分化、アポトーシス、細胞外マトリックスの形成など、様々な細胞プロセスに寄与している。Smad3阻害剤SIS3の有効性は、Smad3のリン酸化を抑制することにより、TGF-βおよびアクチビンのシグナル伝達を選択的に阻害することにある（IC50 = 3 µM）。注目すべきは、MAPK/p38、ERK、PI3-キナーゼシグナル伝達経路には影響を与えないことである。Smad3阻害剤であるSIS3は、TGF-β1によって誘導される1型プロコラーゲンの発現を効果的に減少させ、正常皮膚線維芽細胞と強皮症線維芽細胞の両方において筋線維芽細胞分化を阻害することが、研究によって証明されている。
Smad3 Inhibitor, SIS3 (CAS 1009104-85-1) 参考文献
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- トランスフォーミング成長因子βは, Smad3依存的な機序によってミクログリアによるβアミロイドの取り込みを刺激する。 | Tichauer, JE. and von Bernhardi, R. 2012. J Neurosci Res. 90: 1970-80. PMID: 22715062
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- Smad3は, E4BP4を介したNK細胞の発達を阻害することにより, 癌の進行を促進する。 | Tang, PM., et al. 2017. Nat Commun. 8: 14677. PMID: 28262747
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- Smad3経路とJNK経路の複合遮断は葉酸腎症における進行性線維症を改善する。 | Jiang, M., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 880. PMID: 31447676
- Smad3シグナルは, 細胞骨格タンパク質トランスゲリンの制御を介して, 高グルコース誘導性ポドサイト傷害に影響を及ぼす。 | Jiang, L., et al. 2020. Nephrology (Carlton). 25: 659-666. PMID: 32034833
- ピューロマイシンアミノヌクレオシド誘発ポドサイト傷害は, Smad3阻害剤SIS3によって改善される。 | Jiang, L., et al. 2020. FEBS Open Bio. 10: 1601-1611. PMID: 32583562
- マウスにおけるSmad3シグナル伝達を標的とした高血圧性心疾患の治療。 | Meng, J., et al. 2020. Mol Ther Methods Clin Dev. 18: 791-802. PMID: 32953930
- マイトマイシンCはラットにおいてSmad3依存的経路を介して肺血管内皮間葉転換および肺静脈閉塞性疾患を誘導する。 | Zhang, C., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 217-235. PMID: 33140842
- 大腸癌におけるノッチを介したEMTにおいて, Smad3のリン酸化が必要である可能性。 | Clark, AG., et al. 2023. Adv Biol Regul. 88: 100957. PMID: 36739740
- SARS-CoV-2 N タンパク質は, Smad3-Ripk3/MLKLネクロプトーシス経路を介して糖尿病マウスの急性腎障害を誘導する。 | Liang, L., et al. 2023. Signal Transduct Target Ther. 8: 147. PMID: 37029116
の阻害剤である：
BMP-5, COL12A1, COL4A2, Gm765, LTBP, Smad3, Smad5, TIAF-1.のアクティベーター：
ACTR-IB, EG625424, EG625464, Myocardin, Smad1, TGIF, WFIKKN.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Smad3 Inhibitor, SIS3, 1 mg | sc-222318 | 1 mg | $252.00 |