BMP-1 アクチベーター
一般的なBMP-1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、A23187 CAS 52665-69-7、タプシガルギンCAS 67526-95-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
BMP-1活性化剤は、細胞外マトリックスの形成と骨の発達に関与するタンパク質であるBMP-1の活性を調節することができる一連の化合物である。これらの活性化剤は様々なメカニズムで作用し、多くの場合、BMP-1の活性に影響を与えうるシグナル伝達経路の調節を伴う。選択された活性化剤は、主に細胞内cAMPレベルの調節や細胞内カルシウムシグナルの調節を介してBMP-1シグナル伝達経路に影響を与える。フォルスコリン、IBMX、およびロリプラムのような活性化剤は、直接（フォルスコリン）またはその分解を阻害する（IBMX、ロリプラム）ことにより、cAMPレベルを上昇させる。このcAMPの増加は、Smad1/5/8複合体の刺激につながり、Smad1/5/8複合体はSmad4と複合体を形成し、核内に移動してBMP-1遺伝子の発現を調節する。これらの活性化剤は、BMP-1の上流で作用し、他の細胞プロセスの操作を通して間接的にBMP-1の活性を調節できる化合物の例である。
A23187、タプシガルギン、PMA、イオノマイシン、BAPTA-AMのような他の活性化剤は、細胞内カルシウムシグナルの制御を介して作用する。これらの活性化因子は、細胞内カルシウムレベルを直接上昇させるか（A23187、タプシガルギン、イオノマイシン）、カルシウムシグナル伝達を変化させ（BAPTA-AM）、カルシウム依存性PKCの活性化につながる。活性化されたPKCは転写因子NFATをリン酸化して活性化し、NFATは核内に移動してBMP-1遺伝子の発現を増強する。さらに、U73122、LY294002、SB415286、BIOなど、同定された活性化因子のいくつかは、BMP-1に影響を与えうる他のシグナル伝達経路を調節することによって作用する。PLC阻害剤であるU73122は、PKC活性を変化させ、その後NFATを活性化し、BMP-1遺伝子発現の変化につながる可能性がある。LY294002、SB415286およびBIOはすべて、PI3K/Akt/GSK-3β経路を調節することによって作用し、β-カテニンの安定性とTCF/LEF転写因子との相互作用に変化をもたらし、BMP-1遺伝子の発現を調節することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの直接的な活性化物質であり、アデニル酸シクラーゼはATPをcAMPに変換する酵素である。BMP-1のシグナル伝達経路において、cAMPレベルの上昇はSmad1/5/8を刺激し、Smad4と複合体を形成する。この複合体は核に移行し、そこでBMP-1遺伝子の発現を調節する。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。cAMPの分解を阻害することで、IBMXはcAMPレベルを上昇させ、Smad1/5/8複合体を刺激し、BMP-1遺伝子発現を促進します。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムは選択的ホスホジエステラーゼ-4（PDE4）阻害剤です。 PDE4を選択的に阻害することで、cAMPの分解を防ぎ、Smad1/5/8複合体の刺激につながり、BMP-1遺伝子発現を強化します。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187は細胞内カルシウムレベルを増加させるカルシウムイオンチャネルである。カルシウムレベルの上昇はカルシウム依存性PKCを活性化し、このPKCは転写因子NFATをリン酸化し活性化する。活性化されたNFATは核に移行し、BMP-1遺伝子発現を増強する。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは細胞内貯蔵庫からのカルシウム放出を誘導し、細胞質カルシウムレベルを増加させます。この増加はカルシウム依存性PKCを活性化し、NFATの活性化とそれに続くBMP-1遺伝子発現の増強につながります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子である。活性化されたPKCはNFATをリン酸化して活性化し、NFATは核に移動してBMP-1遺伝子の発現を促進する。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $96.00 $264.00 | 2 | |
カルシウムイオンフォアであるイオノマイシンは、細胞内のカルシウムレベルを増加させます。カルシウムレベルの上昇は、カルシウム依存性PKCを活性化し、このPKCはNFATをリン酸化し活性化することができます。NFATは活性化されると核に移行し、BMP-1遺伝子の発現を促進します。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $458.00 | 61 | |
BAPTA-AMは、細胞内カルシウム濃度を変化させることができるカルシウムキレート剤です。BAPTA-AMは、カルシウム濃度に影響を与えることで、カルシウム依存性PKCの活性とそれに続くNFATの活性化を調節し、BMP-1遺伝子発現を増強することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3Kを阻害することで、Aktの下流の活性化を阻害し、AktはGSK-3βをリン酸化して阻害することができる。GSK-3βの阻害はβ-カテニンの安定性を高めることができ、β-カテニンは核内でTCF/LEF転写因子と結合し、BMP-1遺伝子の発現を調節することができる。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $58.00 $188.00 $884.00 | 10 | |
BIOはGSK-3βの特異的阻害剤である。GSK-3βを阻害することにより、β-カテニンを安定化し、核内でTCF/LEF転写因子に結合し、BMP-1遺伝子の発現を調節することができる。 | ||||||