Blk阻害剤
一般的なBlk阻害剤には、A 419259 トリハイドロクロライド CAS 1435934-25-0、Lck阻害剤 CAS 213743-31-8、イマチニブ ib CAS 152459-95-5、ダサチニブ CAS 302962-49-8、エルロチニブ遊離塩基 CAS 183321-74-6。
Blk阻害剤のクラスには、さまざまなキナーゼや細胞シグナル伝達経路に作用することで間接的にBlkの活性を調節する可能性を持つ、さまざまな化合物が含まれます。これらの阻害剤はBlkに直接結合するわけではないが、Blkが関与する細胞環境やシグナル伝達ネットワークを変えることで、チロシンキナーゼの機能を変化させることができる。例えば、イマチニブ、ダサチニブ、ニロチニブなどのチロシンキナーゼ阻害剤は、主にBCR-ABLやその他のキナーゼに作用することで知られているが、広範囲のキナーゼを阻害する特性により、Blkにも影響を及ぼす可能性がある。関連キナーゼの活性に影響を与えることで、これらの化合物は間接的にB細胞のシグナル伝達および発生におけるBlkの役割を調節する可能性がある。
さらに、エルロチニブ、ラパチニブ、ゲフィチニブなどのEGFRを標的とする阻害剤もまた、間接的にBlkに影響を与える可能性がある。BlkはEGFR媒介経路と相互に作用するシグナル伝達経路に関与しているため、EGFRの阻害は下流のシグナル伝達カスケードに変化をもたらし、Blkの活性に影響を与える可能性がある。さらに、ソラフェニブやスニチニブのような、さまざまなキナーゼを阻害する多標的阻害剤は、Blkの活性を間接的に調節する可能性がある。B細胞シグナル伝達経路における主要なキナーゼの阻害は、これらの経路におけるキナーゼの役割を考慮すると、Blkの機能に影響を与える可能性があります。PalbociclibのようなCDKを阻害する化合物も、細胞周期の制御に影響を与えることでこのクラスに貢献し、間接的に細胞増殖やシグナル伝達に関与するBlkのようなキナーゼに影響を与えます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
A 419259 trihydrochloride | 1435934-25-0 | sc-361094 | 5 mg | $209.00 | 6 | |
A 419259 三塩酸塩は、細胞内シグナル伝達経路の選択的モジュレーターとして機能し、特定の受容体とのユニークな相互作用を示す。その化学構造は効果的な水素結合を促進し、標的部位への親和性を高める。この化合物は水性環境において安定であるため、持続的な活性を示す一方、その速度論的プロフィールは分子標的との迅速な相互作用を示し、下流のシグナル伝達カスケードに大きな変化をもたらす。さらに、イオン性であるため溶解性が向上し、細胞内への取り込みが促進される。 | ||||||
Lck Inhibitor 抑制剤 | 213743-31-8 | sc-204052 | 1 mg | $355.00 | 5 | |
Lck Inhibitorは、Lckキナーゼドメインを特異的に標的とし、タンパク質間相互作用を強力に阻害する。そのユニークなコンフォメーションは、ATP結合部位への正確な結合を可能にし、リン酸化事象を効果的にブロックする。この化合物は良好な反応速度プロファイルを示し、迅速な作用発現と標的との長時間結合が特徴である。また、親水性であるため溶解性が高く、細胞内に効率的に分布し、様々なシグナル伝達ネットワークに影響を与える。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
主にBCR-ABLを標的とするチロシンキナーゼ阻害薬であるが、他のキナーゼにも影響を及ぼし、Blk活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
もう一つの広域チロシンキナーゼ阻害剤は、他のキナーゼの中でもBlkに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
主に上皮成長因子受容体（EGFR）を標的とするが、Blkを含む他のチロシンキナーゼにも標的外作用を示す可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
複数のキナーゼを阻害し、その広範な活性を通して間接的にBlkの活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Blkに作用する可能性のあるマルチターゲット型チロシンキナーゼ阻害剤。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Blkを含む他のチロシンキナーゼにも作用する可能性のあるBCR-ABL阻害薬。 | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
強力なマルチキナーゼ阻害剤で、Blkの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
サイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害し、細胞周期調節経路を通じて間接的にBlkに影響を与える可能性がある。 | ||||||