Bfk阻害剤

一般的なBfk阻害剤には、ABT 737 CAS 852808-04-9、ABT 263 CAS 923564-51-6、ABT-199 CAS 1257044-40-8、Obatoclax Mesylate CAS 803712-79-0、Gossypol CAS 303-45-7などがあるが、これらに限定されるものではない。

Bfk阻害剤は、Bcl-2タンパク質ファミリーの様々なメンバーを標的としており、Bfk（Bcl-2様タンパク質15）の間接的阻害剤になりうると考えられている。Bfkを阻害する戦略には、アポトーシス経路内で密接に相互作用しているか、機能的に類似しているタンパク質を標的とすることが含まれる。このアプローチは、他のBcl-2ファミリーメンバーの活性を調節することで、アポトーシスにおけるBfkの役割に間接的に影響を与えることができるという仮定に基づいている。ABT737、ABT263、ABT-199のような化合物はBH3模倣剤である。これらはプロアポトーシスタンパク質のBH3ドメインを模倣し、抗アポトーシスBcl-2ファミリーメンバーの疎水性溝に結合する。これらのタンパク質を阻害することで、これらの化合物はアポトーシスへとバランスをシフトさせることができ、アポトーシス制御におけるBfkの役割を考慮すると、Bfkの機能に影響を与える可能性がある。

ゴシポールとその誘導体（AT-101、アポゴシポール）は、Bcl-2ファミリーの抗アポトーシスメンバーに拮抗することで同様に働く。これらのタンパク質を阻害することで、Bfkが関与するアポトーシス経路に間接的に影響を与えることができる。S63845やA-1155463のような他の化合物は、それぞれMCL-1やBcl-2のような特定のBcl-2ファミリーメンバーを標的とする。これらの選択的阻害は、アポトーシスを制御するBcl-2タンパク質ファミリーの相互関連性を考慮すると、間接的にBfkの活性に影響を与えるような細胞環境を作り出す可能性がある。全体として、Bfkを標的とする戦略は、Bcl-2ファミリータンパク質とアポトーシス経路のより広範なネットワークに影響を及ぼすことを含んでいる。Bfkの役割を理解し、細胞死と生存の文脈におけるBfkの活性に影響を与える可能性を理解するために不可欠である。