ABT 263 の分子構造、CAS番号: 923564-51-6
ABT 263 (CAS 923564-51-6)
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別名:
Navitoclax
アプリケーション:
ABT 263は抗アポトーシスBcl-2タンパク質の阻害剤です
CAS 番号:
923564-51-6
純度:
≥98%
分子量:
974.61
分子式:
C47H55ClF3N5O6S3
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ABT 263はB細胞リンパ腫2 (BCL‐2) 蛋白質の自然結合パートナーを模倣するようにデザインされた。それは抗アポトーシスBCL‐2蛋白質に選択的に結合し,活性を阻害することによって機能する。多くの種類の癌において, BCL‐2蛋白質の過剰発現は癌細胞の生存と増殖に寄与する。ABT 263はこれらの蛋白質を効果的に阻害することにより,癌細胞において特異的にアポトーシスを誘発する能力を発揮する。in vitro研究では,癌細胞増殖の用量依存的阻害が実証されている。
ABT 263 (CAS 923564-51-6) 参考文献
- 血中アルブミン結合によるABT-737およびABT-263に対する慢性リンパ性白血病細胞の感受性低下。 | Vogler, M., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 4217-25. PMID: 20601444
- 新規Bcl-2ファミリー阻害剤Navitoclax（ABT-263）の小細胞肺がんおよびその他の固形がん患者を対象とした第I相試験。 | Gandhi, L., et al. 2011. J Clin Oncol. 29: 909-16. PMID: 21282543
- Navitoclax（ABT-263）は, Bcl-xLに拮抗することにより, 薬剤誘発性有糸分裂停止中のアポトーシスを促進する。 | Shi, J., et al. 2011. Cancer Res. 71: 4518-26. PMID: 21546570
- ABT-263は, 抗アポトーシス蛋白質のBcl-2ファミリーをダウンレギュレートすることにより, TRAIL耐性肝癌細胞を感作する。 | Wang, G., et al. 2012. Cancer Chemother Pharmacol. 69: 799-805. PMID: 22037880
- Bclファミリータンパク質阻害剤ABT-263の発見：大きなタンパク質間相互作用を標的とした観察。 | Wendt, MD. 2008. Expert Opin Drug Discov. 3: 1123-43. PMID: 23506184
- p62/sequestosome-1のアップレギュレーションは, ABT-263によるオートファゴソーム上でのカスパーゼ-8の凝集/活性化を促進する。 | Huang, S., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 33654-33666. PMID: 24121507
- アピゲニンはABT-263の抗腫瘍活性に対して結腸癌細胞を感作する。 | Shao, H., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 2640-50. PMID: 24126433
- Navitoclax（ABT-263）による血小板減少のメカニズムに基づく薬物動態学的／薬力学的メタ解析。 | Kaefer, A., et al. 2014. Cancer Chemother Pharmacol. 74: 593-602. PMID: 25053389
- 小細胞肺がんに対する強力な併用療法につながる, がん細胞株コレクション全体にわたるABT-263活性の評価。 | Faber, AC., et al. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: E1288-96. PMID: 25737542
- Bcl-2のリン酸化は, 直接結合を阻害することにより, BH3模倣薬ABT-737, ABT-263およびABT-199に対する慢性リンパ性白血病細胞の抵抗性を付与する。 | Song, T., et al. 2016. Br J Pharmacol. 173: 471-83. PMID: 26493374
- BH3模倣薬ABT-263による筋線維芽細胞の標的アポトーシスは, 確立した線維症を逆転させる。 | Lagares, D., et al. 2017. Sci Transl Med. 9: PMID: 29237758
- 子宮頸癌細胞株に対するABT-263とMCL-1選択的阻害剤A-1210477の併用による相乗的な抗増殖効果。 | Lian, BSX., et al. 2018. BMC Res Notes. 11: 197. PMID: 29580266
- 老人性骨溶解薬Navitoclax（ABT-263）は, 老化マウスにおいて海綿骨喪失と骨形成細胞の機能障害を引き起こす。 | Sharma, AK., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 354. PMID: 32509782
- Bcl-2/Bcl-xL阻害剤ABT-263は低酸素による放射線抵抗性を克服し, 放射線治療を改善する。 | Ritter, V., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 694. PMID: 34257274
の阻害剤である：
Apoptosis, Apoptosis Repressor with CARD (ARC), ARFGAP3, Bcl-2, Bcl-7c, Bcl-G, Bcl-xl, BCLP, Bfk, BNIP-3, CDSN, DNLC2A, FLASH, GOLT1B, GP2, HAX-1, Hrk, LOC100041218, MOMP, Programmed cell death (PDCD), PUMA, SEC23A.のアクティベーター：
Bax, Bcl-2, Bcl-B, Bcl-w, Bok, caspase-7, scotin, TP53TG5.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
ABT 263, 5 mg | sc-207241 | 5 mg | $240.00 |