FGF2としても知られる塩基性線維芽細胞増殖因子(bFGF)は、同定された22の線維芽細胞増殖因子(FGF)ファミリーのメンバーの一つである。これらのタンパク質は、血管新生、創傷治癒、胚発生、分化などの様々な生物学的過程において重要な役割を果たしている。FGFファミリーは主に、線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)として知られる特定の細胞表面受容体に結合し、活性化することによって機能する。この結合は受容体の二量体化と自己リン酸化を引き起こし、細胞増殖、分化、遊走を制御する下流のシグナル伝達のカスケードを開始する。これらのシグナル伝達経路の微調整は、組織の恒常性維持に不可欠である。
bFGF阻害剤は、bFGFの活性を特異的に遮断または調節する分子である。これらの阻害剤には、低分子、ペプチド、抗体、アプタマーなど様々なタイプがある。これらの阻害剤の作用様式は様々である。あるものはbFGFに直接結合し、レセプターとの相互作用を妨げる。また、受容体の活性を阻害し、bFGFの結合に伴う活性化を阻害するものもある。もう一つの阻害剤は、bFGF-FGFR複合体によって活性化される下流のシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。bFGF阻害剤は、bFGFの結合やその結果生じるシグナル伝達カスケードを阻害することにより、bFGFに関連する生物学的活性を効果的にダウンレギュレートする。bFGF制御の分子メカニズムに関する貴重な洞察を提供し、bFGFの広範な生物学的役割を研究するためのツールを提供するため、これらの阻害剤の理解と特徴付けは極めて重要である。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
FGFR1選択的阻害剤。FGFR1のチロシンキナーゼ活性を阻害し、bFGFがその主要なシグナル伝達経路を活性化するのを妨げる。 | ||||||
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $62.00 $96.00 | 36 | |
汎FGFR阻害剤。FGFR1チロシンキナーゼ活性を阻害し、bFGFシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
AZD4547 | 1035270-39-3 | sc-364421 sc-364421A | 5 mg 10 mg | $198.00 $309.00 | 6 | |
FGFR1、FGFR2、FGFR3を標的とする阻害剤。FGFRのキナーゼ活性を選択的に阻害することによりbFGFシグナル伝達を阻止し、下流のシグナル伝達を停止させる。 | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $212.00 $247.00 $582.00 $989.00 | 4 | |
選択的なFGFR1-3阻害剤。FGFRのキナーゼドメインに結合し、受容体の自己リン酸化と下流のシグナル伝達を抑制する。 | ||||||
Dovitinib, Free Base | 405169-16-6 | sc-396771 sc-396771A | 10 mg 25 mg | $170.00 $350.00 | ||
マルチターゲット受容体チロシンキナーゼ阻害剤。他のキナーゼの中でも特にFGFRに結合して阻害し、bFGFによるシグナル伝達を阻止する。 | ||||||
Erdafitinib | 1346242-81-6 | sc-507388 | 10 mg | $138.00 | ||
選択的FGFR阻害剤。FGFRを標的として阻害し、bFGFを介するシグナル伝達経路を遮断する。 | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
アンジオキナーゼ阻害剤。VEGFR、PDGFR、FGFRを含む複数の受容体を遮断し、より広い活性スペクトルの一部としてbFGFを阻害する。 | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
マルチキナーゼ阻害剤。主な作用はBCR-ABLに対するものであるが、FGFRを阻害してbFGFシグナル伝達を阻害することもできる。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
主にTGF-β受容体Iキナーゼ阻害剤。主な標的の他に、FGFRに対しても阻害活性があり、bFGFシグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Debio-1347 | 1265229-25-1 | sc-507386 | 10 mg | $324.00 | ||
選択的なFGFR1-3阻害剤。FGFR1-3を標的とすることで、bFGFが介在するこれらの受容体の活性化とそれに続く下流のシグナル伝達を抑制する。 | ||||||