β-4-Gal-T1阻害剤
一般的なβ-4-Gal-T1阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
β-1,4-ガラクトース転移酵素（β-4-Gal-T1）の化学的阻害剤には、様々な細胞内シグナル伝達経路やプロセスを阻害し、酵素の活性に影響を与える様々な化合物が含まれる。PD98059とU0126はどちらもMAPK/ERK経路の上流にあるMEKの阻害剤である。これらの薬剤によるこのキナーゼの阻害は、β-4-Gal-T1の適切な細胞内輸送と局在化に必要なシグナル伝達のブロックをもたらす。β-4-Gal-T1の機能にとって、細胞内での適切な位置づけは極めて重要であるため、これらの阻害剤はその局在を誤らせ、活性の機能的低下につながる可能性がある。同様に、WortmanninとLY294002はPI3K/Akt経路を標的とする。PI3Kを阻害することにより、これらの阻害剤はβ-4-Gal-T1の制御に重要であると思われる下流のシグナル伝達を変化させる可能性があり、これにはその酵素活性とおそらく発現レベルの制御が含まれる。
SB 203580やSP600125のような他の阻害剤は、細胞ストレス応答経路の異なる構成要素を標的とする。SB 203580はp38 MAPKを阻害し、β-4-Gal-T1の制御に関与するタンパク質を含むタンパク質のリン酸化状態を変化させることができる。一方、SP600125は、ストレス活性化プロテインキナーゼシグナル伝達経路の一部であるJNKの阻害剤であり、その阻害は、酵素の活性や安定性を調節するシグナル伝達経路を混乱させる可能性がある。Go6983とGF 109203Xは、プロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤であり、その作用により、酵素の機能に重要なリン酸化が阻害され、β-4-Gal-T1の制御が低下する可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤としてのゲニステインは、様々なシグナル伝達経路に関与するタンパク質のリン酸化に影響を与え、β-4-Gal-T1の機能動態を変化させる可能性がある。スタウロスポリンは広くプロテインキナーゼを阻害するため、β-4-Gal-T1を含む酵素活性の制御に広範囲に影響を及ぼす可能性がある。最後に、ブレフェルジンAは、β-4-Gal-T1のような糖転移酵素が触媒するグリコシル化過程に不可欠なゴルジ装置の構造と機能を破壊し、糖タンパク質の適切なプロセシングと成熟を妨げることにより、その活性を阻害する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の特異的阻害剤であり、β-4-Gal-T1の細胞内輸送および局在に重要なMAPK/ERK経路を阻害することで間接的にβ-4-Gal-T1を阻害し、局在異常による機能阻害を引き起こす可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580は、p38 MAPKの阻害剤として作用する。p38 MAPKは、β-4-Gal-T1のようなタンパク質の制御に関与するシグナル伝達経路の一部であるキナーゼである。SB 203580はp38 MAPKを阻害することで、β-4-Gal-T1の機能制御を妨害し、リン酸化状態の変化を通じてβ-4-Gal-T1を阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PI3K/Akt経路を阻害することができる。PI3K/Akt経路は、β-4-Gal-T1の機能を影響する可能性のあるものを含め、さまざまな細胞プロセスを制御することが知られており、それにより下流のシグナル伝達効果を通じて阻害される。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の上流にあるMEKの阻害剤である。この経路を阻害することで、U0126はβ-4-Gal-T1の適切な局在と機能を妨げることができる。なぜなら、MAPK/ERK経路はβ-4-Gal-T1のような糖転移酵素の活性に影響を与える細胞プロセスに関与しているからである。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの阻害剤であり、このキナーゼを阻害することで、PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断することができる。この経路はβ-4-Gal-T1のような糖転移酵素の機能に影響を与える可能性があるため、Wortmanninはβ-4-Gal-T1の制御、ひいては酵素活性に影響を与え、β-4-Gal-T1を阻害する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、タンパク質合成と細胞代謝を制御するmTORシグナル伝達経路の一部であるmTORを阻害する。ラパマイシンによるmTORの阻害は、糖鎖パターンの変化につながり、基質の利用可能性に影響を与えることでβ-4-Gal-T1の酵素活性を潜在的に阻害する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、ストレス活性化プロテインキナーゼのシグナル伝達経路に関与するc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。JNKを阻害することで、SP600125は、酵素の活性または安定性を制御するシグナル伝達経路を妨害することで、間接的にβ-4-Gal-T1を阻害することができる。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983は、タンパク質キナーゼC（PKC）の阻害剤である。 PKCアイソフォームは、糖転移酵素を含む様々な酵素の制御に関与している。 Go6983によるPKCの阻害は、リン酸化と酵素活性の制御の阻害を通じて、β-4-Gal-T1の機能活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、多数のシグナル伝達経路に関与するタンパク質のリン酸化を阻害することができます。これにより、Genisteinはβ-4-Gal-T1の活性と基質特異性を制御するシグナル伝達経路を阻害し、β-4-Gal-T1を阻害する可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF 109203X は、プロテインキナーゼ C（PKC）の別の強力な阻害剤です。 PKC を阻害することで、β-4-Gal-T1 の制御に影響を及ぼし、酵素の機能に不可欠な必要なリン酸化事象を阻害することで、その活性を阻害する可能性があります。 | ||||||