BEND3活性化剤は、DNA修復や転写調節に関与するタンパク質であるBEND3の活性を調節することができる一連の化合物である。これらの活性化剤は様々なメカニズムで作用し、多くの場合、BEND3の活性に影響を与えうるシグナル伝達経路の調節を伴う。例えば、フォルスコリン、IBMX、ロリプラム、エピネフリン、イソプロテレノール、8-Br-cAMPなどのいくつかのBEND3活性化剤は、cAMP/PKA経路を調節する。これらの化合物は、アデニル酸シクラーゼを直接活性化するか(フォルスコリン、エピネフリン、イソプロテレノール)、cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害し(IBMX、ロリプラム)、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはBEND3をリン酸化して活性化する。
ドキシサイクリン、A23187、タプシガルギンなどの他のBEND3活性化因子は、異なるメカニズムで作用する。ドキシサイクリンは、細胞外マトリックスタンパク質を分解する酵素であるマトリックスメタロプロテアーゼを阻害する。この阻害は細胞内シグナル伝達を変化させ、BEND3の活性化につながる。一方、A23187とタプシガルギンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、BEND3活性に影響を与えうるカルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化する。最後に、BEND3活性化因子の中には、他のシグナル伝達経路を調節することで効果を発揮するものもある。例えば、EGFはEGFレセプターに関与してMAPK/ERK経路を引き起こし、その中でBEND3が活性化される。プロテインキナーゼC(PKC)の強力な活性化因子であるPMAもまた、PKCのリン酸化を通してBEND3の活性化を促進することができる。H-89は、cAMPシグナル伝達を変化させることによっても、BEND3の活性に影響を与えることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のサイクリックAMP(cAMP)レベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルは、プロテインキナーゼA(PKA)の活性化を誘導し、BEND3をリン酸化して活性化する。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。これらの酵素を阻害することで、IBMXはcAMPのレベルを上昇させ、PKAの持続的な活性化とそれに続くBEND3の活性化をもたらします。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムは選択的ホスホジエステラーゼ-4(PDE4)阻害薬である。PDE4を選択的に阻害することにより、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くBEND3の活性化をもたらす。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはβアドレナリン受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼ活性を刺激し、cAMPレベルを上昇させる。これがPKAの活性化とそれに続くBEND3の活性化につながる。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬である。βアドレナリン受容体に結合することで、アデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くBEND3の活性化につながる。 | ||||||
Doxycycline Hyclate | 24390-14-5 | sc-204734B sc-204734 sc-204734A sc-204734C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $27.00 $50.00 $105.00 $194.00 | 25 | |
ドキシサイクリンはマトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)を阻害します。MMPは細胞外マトリックスタンパク質を分解する酵素です。この阻害は間接的にBEND3の活性化を含む細胞内シグナル伝達に変化をもたらす可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内のカルシウムレベルを上昇させる。カルシウムレベルの上昇はカルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化し、BEND3の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは細胞内貯蔵庫からのカルシウム放出を誘導し、細胞質カルシウムレベルを増加させます。 この増加は、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化し、BEND3 の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-Br-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログである。PKAを直接活性化し、BEND3のリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)の強力な活性化因子であり、BEND3をリン酸化して活性化する。 | ||||||