BCLP阻害剤
一般的なBCLP阻害剤としては、ABT-199 CAS 1257044-40-8、ABT 263 CAS 923564-51-6、Obatoclax Mesylate CAS 803712-79-0、Gossypol CAS 303-45-7、ABT 737 CAS 852808-04-9などがあるが、これらに限定されるものではない。
BCLP阻害剤は、アポトーシス制御や細胞内シグナル伝達など、さまざまな細胞プロセスに関与するB細胞リンパ腫タンパク質ファミリーの一員であるBCLPタンパク質の機能を標的として阻害するように設計された化学化合物の一種です。BCLPは、アポトーシス促進シグナル経路とアポトーシス抑制シグナル経路を調節することで細胞生存の制御に関与していることが知られており、多くの場合、BCLファミリーの他のメンバーとの相互作用を通じてその機能を発揮します。BCLPを阻害することで、これらの化合物は細胞死と生存のバランスを維持するBCLPの役割を妨害し、細胞がストレスシグナルやアポトーシス誘因に反応する方法に影響を与えます。BCLP阻害剤は、細胞死の制御を司る分子メカニズムの研究や、BCLファミリーによって制御されるシグナル伝達経路の複雑な仕組みを理解する上で、非常に有用なツールとなります。BCLP阻害剤の設計では、通常、BCLPタンパク質内の特定のドメイン、すなわちアポトーシス経路内の他のタンパク質との相互作用に重要な役割を果たすBH3ドメインなどを標的とすることに重点が置かれます。これらの阻害剤は、構造活性相関（SAR）研究により最適化され、BCLPに対する特異性と親和性を高め、オフターゲット効果を最小限に抑えるよう調整されることが多い。BCLP阻害剤により、研究者はこのタンパク質の役割を、ミトコンドリアのダイナミクス、細胞内シグナル伝達、ストレス応答経路など、より広範な細胞機能の観点から探求することが可能となる。さらに、これらの阻害剤はBCLPがBCLファミリーの他のメンバーとどのように相互作用するのかについての洞察をもたらし、アポトーシスと細胞の恒常性を制御する複雑な制御相互作用ネットワークの解明に役立ちます。BCLP阻害剤を使用することで、生存と細胞死のバランスをより深く理解することができ、これらの重要なプロセスの分子基盤についての洞察が得られます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
ABT-199はBCLPが属するBCL-2タンパク質ファミリーを標的としています。BCL-2タンパク質の天然の阻害因子であるBH3-onlyタンパク質を模倣し、BCLPがアポトーシス促進因子を隔離するのを妨げることでアポトーシスを促進します。 | ||||||
ABT 263 | 923564-51-6 | sc-207241 | 5 mg | $240.00 | 16 | |
ABT 263 は BCLP を含む BCL-2 ファミリータンパク質に高親和性で結合します。BIM のようなアポトーシス促進タンパク質を追い出し、これらのタンパク質がアポトーシスを開始できるようにすることで、BCLP のアポトーシス抑制機能を阻害します。 | ||||||
Obatoclax Mesylate | 803712-79-0 | sc-364221 sc-364221A | 5 mg 10 mg | $94.00 $138.00 | ||
オバトクラクスは、抗アポトーシス活性に不可欠な BCLP の BH3 結合溝を占拠することで BCLP の機能を中和する、広域 BCL-2 阻害剤です。これにより、BCLP に依存する細胞のアポトーシスが誘導されます。 | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
綿実由来の天然化合物であるゴシポールは、BCLPを含むBCL-2ファミリータンパク質のBH3ドメインに結合し、それにより抗アポトーシス活性を阻害し、アポトーシスによる細胞死を促進します。 | ||||||
ABT 737 | 852808-04-9 | sc-207242 | 2.5 mg | $200.00 | 54 | |
ABT 737は、BCL-2、BCL-XL、BCLPに高親和性で結合するBH3ミメティックであり、アポトーシス促進性のBH3-onlyタンパク質を置換することでBCLPの抗アポトーシス活性を阻害し、アポトーシスを促進します。 | ||||||
TW-37 | 877877-35-5 | sc-361387 sc-361387A | 10 mg 50 mg | $200.00 $860.00 | 2 | |
TW-37はBCLPを含むBCL-2ファミリータンパク質のBH3結合溝に結合し、BCLPとアポトーシス促進因子との相互作用を阻害し、これらのアポトーシス促進因子を遊離させることでアポトーシスを促進します。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrineは、BCLPによって制御されるミトコンドリア膜電位を崩壊させることによってアポトーシスを誘導することが知られています。これにより、シトクロムcが放出され、続いてアポトーシスが起こり、BCLPの機能が低下します。 | ||||||
AG 1024 | 65678-07-1 | sc-205907 | 1 mg | $105.00 | 22 | |
AG 1024 は BCLP を含む BCL-2 ファミリータンパク質の BH3 結合部位と相互作用し、これらのタンパク質がアポトーシス促進タンパク質と結合する能力を阻害することで、アポトーシスを誘導し、BCLP の抗アポトーシス活性を低下させます。 | ||||||
AS703026 | 1236699-92-5 | sc-364412 sc-364412A | 5 mg 10 mg | $80.00 $130.00 | ||
A-1155463は、BCLPのBH3部位に結合し、その抗アポトーシス機能を阻害し、BCLPに依存して生存する細胞のアポトーシスを促進する、非常に強力で選択性の高いBCL-2阻害剤です。 | ||||||
S-55746 | 1448584-12-0 | sc-507289 | 10 mg | $750.00 | ||
S55746/BCL201は選択的BCL-2阻害剤であり、BCLPに高親和性で結合し、その機能を阻害し、BCLPが隔離するはずのプロアポトーシス因子を放出することでアポトーシスを誘発します。 | ||||||