Bcl-G阻害剤
一般的なBcl-G阻害剤としては、ABT 263 CAS 923564-51-6、Obatoclax Mesylate CAS 803712-79-0、ABT-199 CAS 1257044-40-8、Gossypol CAS 303-45-7およびTW-37 CAS 877877-35-5が挙げられるが、これらに限定されない。
化学的クラスとしてのBcl-G阻害剤は、Bcl-Gに特異的な直接的阻害剤が存在しないため、十分に定義されていない。しかし、間接的な阻害剤として作用しうる化合物のクラスは、一般に、より広範なBcl-2ファミリーのタンパク質を標的としている。これらの化合物は、プロアポトーシスタンパク質とアンチアポトーシスタンパク質の間の微妙なバランスを調節し、それによってBcl-Gが関与するアポトーシスに影響を及ぼす。この化学クラスのメンバーは、しばしばBH3単独タンパク質の構造を模倣するか、BH3単独タンパク質が一般的に相互作用するであろう生存促進Bcl-2ファミリーメンバーと同じドメインに結合する。
Bcl-Gの阻害剤は、より広範なBcl-2ファミリータンパク質の活性を調節することによって間接的に機能する。これらのタンパク質は、内部シグナルに反応して起こるプログラムされた細胞死の一形態であるアポトーシスの内在性経路において重要な役割を果たしている。Bcl-2ファミリーは、プロアポトーシスとアンチアポトーシスの両方のメンバーから構成されており、これらのバランスが細胞の運命を決定する。生存を促進するBcl-2ファミリータンパク質を標的とする阻害剤は、このバランスを細胞死に有利にシフトさせ、それによってBcl-Gの抗アポトーシス機能を打ち消すことができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ABT 263 | 923564-51-6 | sc-207241 | 5 mg | $240.00 | 16 | |
NavitoclaxはBcl-2ファミリータンパク質に結合し、Baxのようなアポトーシス促進タンパク質を追い出し、アポトーシスを促進します。これにより、Bcl-Gがアポトーシス促進タンパク質を隔離してしまうのを防ぎ、Bcl-Gの機能への影響を軽減することができます。 | ||||||
Obatoclax Mesylate | 803712-79-0 | sc-364221 sc-364221A | 5 mg 10 mg | $94.00 $138.00 | ||
オバトクラクスは、Bcl-2、Bcl-xL、Bcl-wなどのBcl-2ファミリータンパク質を阻害し、ミトコンドリア膜電位を崩壊させることでBcl-Gの抗アポトーシス機能を低下させるアポトーシスを促進します。 | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
Venetoclaxは選択的にBcl-2に結合し、アポトーシスを促進する。Bcl-Gは直接的な標的ではないが、Bcl-2レベルを低下させることで、間接的に細胞内のBcl-Gの相対的バランスに影響を与え、その機能を変化させる可能性がある。 | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
ポリフェノールアルデヒドであるゴシポールは、複数のBcl-2ファミリータンパク質と相互作用し、Bcl-Gとそのアポトーシス促進因子との相互作用を変化させ、アポトーシスを促進する可能性がある。 | ||||||
TW-37 | 877877-35-5 | sc-361387 sc-361387A | 10 mg 50 mg | $200.00 $860.00 | 2 | |
TW-37はBcl-2タンパク質のBH3ドメインに結合し、おそらくBcl-GとBH3を含むプロアポトーシスタンパク質との相互作用に影響を与え、アポトーシスに導く。 | ||||||
ABT 737 | 852808-04-9 | sc-207242 | 2.5 mg | $200.00 | 54 | |
ABT-737はBcl-2、Bcl-xL、Bcl-wを標的としており、BaxやBakのようなアポトーシス促進タンパク質の遊離を促進し、それによって細胞内でのBcl-Gの役割に間接的に影響を与えている可能性がある。 | ||||||
S63845 | 1799633-27-4 | sc-507518 | 1 mg | $150.00 | ||
S63845は、Bcl-2ファミリータンパク質の近縁であるMcl-1を選択的に阻害します。Mcl-1を阻害することで、アポトーシス促進タンパク質とアポトーシス抑制タンパク質のバランスが変化し、Bcl-Gのアポトーシス抑制活性が低下する可能性があります。 | ||||||
AS703026 | 1236699-92-5 | sc-364412 sc-364412A | 5 mg 10 mg | $80.00 $130.00 | ||
A-1155463は、高選択的なBcl-xL阻害剤である。Bcl-xLを阻害することにより、Bcl-2ファミリーメンバーの細胞バランスを変化させ、間接的にBcl-Gを介したアポトーシスに影響を与えることができる。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
ベンゾフェナンスリジンアルカロイドであるケレリジンは、ミトコンドリアの脱分極を伴うメカニズムによりアポトーシスを誘導することが報告されており、間接的にBcl-Gの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
HA14-1 | 65673-63-4 | sc-205911 sc-205911A | 5 mg 25 mg | $58.00 $205.00 | ||
HA14-1はBH3結合に関与する表面ポケットでBcl-2と相互作用し、そのBH3ドメインのアクセス性を調節することにより、Bcl-Gのアポトーシス阻害能力を破壊する可能性がある。 | ||||||