BCKDHB阻害剤
一般的なBCKDHB阻害剤には、リンコマイシン CAS 154-21-2、ガバペンチン CAS 60142-96-3、バルプロ酸 CAS 9 9-66-1、L-カルニチン CAS 541-15-1、L-ロイシン CAS 61-90-5 などがある。
BCKDHB阻害剤とは、BCKDC複合体または分岐鎖アミノ酸の代謝経路と相互作用する様々な化合物を指す。これらの化合物はBCKDHBの基質を模倣するか、BCKDHBが関与する代謝経路の基質や生成物のレベルを変化させるか、間接的な手段で複合体の活性制御に影響を与える。最初の阻害剤群、例えば2-オキソ吉草酸やBCKDHB阻害剤は、直接的な阻害剤が乏しいため、化学的分類としては十分に定義されていない。しかし、BCKDHB酵素活性に影響を与えうる化学物質は、分岐鎖アミノ酸のより広範な代謝経路やBCKDC複合体そのものに影響を与えるなど、様々なメカニズムによってそうなっている。
これらの阻害剤は、BCKDHBの天然基質と直接競合する2-オキソ吉草酸や3-メチル-2-オキソ吉草酸のような競合的阻害剤から、異なるメカニズムで間接的に酵素活性を調節する化合物まで多岐にわたる。例えば、フェニル酪酸は分岐鎖アミノ酸のレベルを低下させ、それによって間接的に酵素の基質利用可能性に影響を与える。ガバペンチンやバルプロ酸は直接的な阻害剤ではないが、分岐鎖アミノ酸代謝を変化させ、BCKDHBの機能に影響を与える可能性があるBCKDHB阻害剤には多様な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、酵素の天然基質と直接競合することによって、酵素の基質や生成物のレベルを変化させることによって、あるいは関連する代謝経路やシグナル伝達経路の変化を通して酵素の調節や活性に影響を与えることによって、様々なメカニズムで作用する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
ガバペンチンは主にGABA受容体に対する作用で知られていますが、アミノ酸代謝を変化させることが観察されており、そのため基質の可用性や関連代謝経路を変化させることで、間接的にBCKDHB機能を影響する可能性があります。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸は分岐鎖アミノ酸代謝に影響を及ぼし、おそらくBCKDHBが活動する細胞内環境を変化させることによって、BCKDC複合体の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
L-カルニチンの補給はアミノ酸代謝の変化と関連しており、これはアシル基のミトコンドリアへの取り込み、およびおそらくBCKDHBに関連する基質の利用に影響を与えることでBCKDC複合体の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
L-Leucine | 61-90-5 | sc-364173 sc-364173A | 25 g 100 g | $21.00 $61.00 | ||
過剰なロイシンはBCKDC複合体のフィードバック阻害につながり、それによって阻害剤として作用しうるその産物の濃度を増加させることによってBCKDHBの活性を低下させる。 | ||||||
Isovaleric acid | 503-74-2 | sc-250205 | 100 ml | $28.00 | ||
有機化合物であるイソ吉草酸は、分枝鎖アミノ酸の異化のための代謝経路の代替を提供することで、間接的にBCKDHBに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR経路の阻害剤は、タンパク質合成とアミノ酸代謝の制御に関与しています。mTORを阻害することで、ラパマイシンは、タンパク質のターンオーバーを制御する上流シグナル伝達を変化させることにより、間接的にBCKDHBの制御に影響を及ぼすことができます。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
エネルギー代謝に影響を与える可能性があるAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化剤。AMPKに対する作用を通じて、AICARは細胞のエネルギー状態を変化させることが可能であり、これはアミノ酸のエネルギー依存性異化作用を調節することで間接的にBCKDHBの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
DCAはピルビン酸脱水素酵素複合体（PDC）を活性化し、ミトコンドリアにおけるアシル-CoA種のバランスを変化させることでBCKDHBに間接的に影響を与え、BCKDHBを介した代謝の流れに影響を与える可能性があります。 | ||||||