BCAT2阻害剤
一般的なBCAT2阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、ラパマイシン CAS 53123-88-9、クロラムフェニコール CAS 56-75-7およびレチノイン酸（すべてトランス CAS 302-79-4）が挙げられるが、これらに限定されない。
BCAT2阻害剤は、分枝鎖アミノ酸トランスアミナーゼ2（BCAT2）という酵素を標的としてその活性を阻害する化学化合物の一種です。BCAT2はミトコンドリア酵素であり、ロイシン、イソロイシン、バリンなどの分枝鎖アミノ酸（BCAA）の可逆的なアミノ基転移を触媒し、対応するケト酸に変換します。このプロセスはアミノ酸の恒常性を維持するために不可欠であり、BCAAの異化経路における重要なステップです。BCAT2を阻害することで、これらの化合物はアミノ基転移反応を阻害し、BCAAの正常な代謝処理が妨げられます。その結果、BCAT2阻害剤はBCAAの代謝や細胞内アミノ酸濃度の調節を研究する上で非常に有用なツールとなります。BCAT2阻害剤は、BCAT2酵素の活性部位に結合し、基質との相互作用を妨げる分子を創出することで設計されます。これらの阻害剤は、BCAT2に対する選択性と親和性を高めるため、構造活性相関（SAR）研究を通じて開発されることが多く、アミノ酸代謝に関与する他の酵素に干渉しないようになっています。BCAT2の阻害は、特に筋肉や肝臓などBCAA代謝が重要な役割を果たす組織において、細胞代謝の変化につながる可能性があります。生化学研究においてBCAT2阻害剤を使用することで、科学者はBCAAが関与する代謝経路や、これらの経路の制御がエネルギー生産、タンパク質合成、細胞内の窒素バランスなど、より広範な細胞機能にどのような影響を与えるかをより深く理解することができます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することでBCAT2の発現を低下させ、クロマチンの凝縮状態を高め、BCAT2遺伝子の転写開始を減少させた。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、遺伝子プロモーターのDNA脱メチル化によってBCAT2の発現を低下させ、転写抑制因子の結合を弱める可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、タンパク質合成と細胞増殖に重要な役割を果たすmTOR経路を阻害することで、BCAT2の発現を低下させる可能性があり、その結果、BCAT2遺伝子の転写が減少する可能性があります。 | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
クロラムフェニコールは、ミトコンドリアにおけるBCAT2酵素レベルの維持に不可欠なミトコンドリアタンパク質合成を阻害することにより、BCAT2発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、BCAT2遺伝子のプロモーターに結合するレチノイン酸受容体を活性化し、遺伝子の転写を変化させることによって、BCAT2の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kを阻害することによりBCAT2の発現を低下させ、この遺伝子の発現に重要な下流のシグナル伝達経路を破壊する可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
酪酸ナトリウムは、HDAC阻害剤として働くことによってBCAT2をダウンレギュレートし、ヒストンアセチル化を増加させ、BCAT2遺伝子の転写を減少させると考えられる。 | ||||||
Oxamic acid | 471-47-6 | sc-250620 | 25 g | $145.00 | ||
オキサム酸は、乳酸デヒドロゲナーゼを競合的に阻害することによってBCAT2の発現を低下させ、ピルビン酸代謝に変化をもたらし、それがBCAT2の転写低下のシグナルとなる可能性がある。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
メトホルミンは、AMPKの活性化によりBCAT2の発現を減少させ、エネルギーを節約する細胞状態を促進し、BCAT2の転写を含むエネルギー集約的な生合成プロセスを抑制する可能性があります。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは、アセトアルデヒド脱水素酵素を阻害することでBCAT2の発現を抑制し、細胞ストレス反応によりアセトアルデヒドが蓄積することでBCAT2の転写をダウンレギュレーションする可能性があります。 | ||||||