BC055004 アクチベーター

一般的なBC055004活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6などが挙げられるが、これらに限定されない。

CREB1活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を通じてCREB1活性の増強を促進する様々な化学化合物で構成されている。フォルスコリン、イソプロテレノール、PGE2、Fsk-Ahx-(Ala)4-AM、その他のアデニル酸シクラーゼ活性化剤や8-Br-cAMP、Sp-cAMPSなどのcAMPアナログは、細胞内のcAMPレベルを直接的または間接的に上昇させる。上昇したcAMPレベルは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、CREB1のSer133でのリン酸化に直接関与する。このリン酸化は、転写因子の活性化とその後のDNA中のcAMP応答エレメント（CRE）への結合に重要な修飾である。さらに、ロリプラム、IBMX、シルデナフィル、ザプリナストなどの化合物は、さまざまなホスホジエステラーゼによるcAMPの分解を阻害するため、PKAの活性状態を延長し、CREB1のリン酸化と活性化を促進する。

このようなcAMP依存的なメカニズムと並行して、アニソマイシンのような他の化学物質も、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路を引き起こし、リボソームS6キナーゼ（RSK）の活性化につながり、CREB1をリン酸化する可能性がある。Epac活性化因子007-AMは、非PKA経路であるcAMPによって直接活性化される交換タンパク質（Epac）を特異的に標的とし、CREB1の活性化を頂点とする一連の事象を開始することができる。これらの分子は、多様であるが収束的な作用を通して、転写因子としてのCREB1の機能的能力を増幅する役割を果たし、それによって、CREB1自身の発現の増加や直接的な活性化を必要とすることなく、その影響下にある遺伝子の発現を増強する。