BC052328アクチベーターは、特定のシグナル伝達経路を通じてBC052328の機能的活性の増強を促進する化合物のコレクションである。フォルスコリンとIBMXは、cAMPレベルを増加させることにより、間接的にPKAを活性化し、そのシグナル伝達カスケードにおけるBC052328の役割にポジティブな影響を与える潜在的なリン酸化事象を導く。同様に、PKCの活性化因子であるPMAは、PKCが制御する経路で作用する場合、BC052328の機能を増強する可能性がある。BC052328活性化剤は、BC052328タンパク質の活性を調節するために特別に調整された化学的クラスである。このような活性化剤の発見と開発の初期段階では、通常、ハイスループットスクリーニング(HTS)が行われる。このプロセスでは、標的タンパク質であるBC052328の活性に影響を及ぼす能力について、数千から数百万の化合物を迅速に評価することができる。
この段階では、BC052328に関連する活性を測定するために開発されたアッセイを用いて化合物がスクリーニングされる。これらのアッセイは一般に、タンパク質の活性変化に対応する蛍光や発光などの検出可能なシグナルに依存している。BC052328の活性の測定可能な増加を示す化合物は、さらなる調査のためにフラグが立てられる。最初のスクリーニング結果を確認するために、一次HTSよりも特異性の高い二次アッセイが実施される。これらのアッセイは化合物の活性を検証することを目的としており、観察された活性化がBC052328との相互作用の直接的な結果であり、オフターゲット効果やアッセイのアーチファクトによるものではないことを確認する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
イソブチルメチルキサンチン(IBMX)は、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、細胞内cAMPレベルを増加させ、それにより、類似のPKA媒介リン酸化経路によってBC052328の活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) は、プロテインキナーゼ C (PKC) の強力な活性化物質であり、BC052328 に関連する経路と交差する PKC シグナル伝達カスケードを介して BC052328 の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、「BC052328」がカルシウム依存性シグナル伝達経路に関与している場合、その活性を高める可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレート(EGCG)は、特定のキナーゼを阻害するポリフェノールであり、競合シグナル伝達を減少させるか、またはその活性の抑制解除によってBC052328の活性を増強する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、「BC052328」がシグナル伝達経路のバランスを変化させることにより、PI3K-Aktシグナルの下流または独立して機能する場合、「BC052328」の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、「BC052328」が代替シグナル伝達経路の一部である場合、p38 MAPK経路から細胞応答をシフトさせることによって「BC052328」の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、MEKがそれらの調節ループの一部である場合、「BC052328」が活性を示す経路の負のフィードバックを緩和することによって、「BC052328」の活性を増強することができる。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガルギンは、細胞質カルシウムを増加させるSERCAポンプ阻害剤であり、カルシウム依存性メカニズムによって制御されている場合、「BC052328」活性を増強する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059はMEK1/2の阻害剤であり、ERK経路との競合を減らすか、またはBC052328がこの経路によって負に制御されている場合はその抑制を解除することで、BC052328の活性を高める可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187は細胞内カルシウム濃度を上昇させるカルシウムイオノフォアで、「BC052328」と相互作用するカルシウム依存性タンパク質を活性化することにより、「BC052328」の活性を増強すると考えられる。 | ||||||