BC027344 アクチベーター

一般的なBC027344活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン遊離酸CAS 56092-81-0、オカダ酸 CAS 78111-17-8、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6 などがある。

SIRT1活性化剤は、さまざまな化合物から構成され、さまざまなメカニズムでSIRT1の機能的活性を増強する。よく知られた活性化物質であるレスベラトロールは、SIRT1のN末端ドメインに直接結合し、その脱アセチル化酵素機能を増幅する構造変化を引き起こす。SRT1720やSRT2104のような合成活性化剤も、SIRT1酵素と結合してその活性を増強することにより、同様に作用する。さらに、ケルセチンやピセアタンノールなどの天然フラボノイドやポリフェノールは、ケルセチンの場合はAMPK経路のような上流の経路を調節し、SIRT1の酵素作用にとって重要な副基質であるNAD+のレベルを上昇させることによって、間接的にSIRT1活性を増強する。フィセチンとイソリクイリチゲニンもまた、SIRT1の最適な機能にとって重要な因子であるNAD+の生合成と細胞の酸化還元状態に影響を与えるシグナル伝達経路に影響を与えることで、この活性化に寄与している。

間接的な活性化因子というテーマを続けると、オレウロペインやシアニジン-3-O-グルコシドなどの化合物は、NAD+レベルを上昇させるか、酵素活性に影響を与える抗酸化特性を介して、SIRT1を活性化する可能性がある。一方、SRT1460、SRT2183、SRT3025は、SIRT1と特異的に結合するように設計されており、標的タンパク質の脱アセチル化を促進することで、代謝、DNA修復、老化などの細胞プロセスにおいてSIRT1が果たす制御的役割を強化する。