BC018465阻害剤
一般的なBC018465阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
BC018465の化学的阻害剤は、様々なメカニズムでその活性を低下させる。WortmanninとLY294002はどちらもホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、PI3Kを阻害することにより、下流のプロテインキナーゼB（Akt）の活性を低下させることができる。Aktはしばしば無数のタンパク質をリン酸化する役割を担っていることから、BC018465がAktの影響を受けるそのようなタンパク質の一つであると仮定すると、その阻害はBC018465活性の低下に直接つながる可能性がある。同様に、ラパマイシンはmTORシグナル伝達経路の中心分子であるmTOR（mechanistic target of rapamycin）に作用する。ラパマイシンによるmTORの阻害は、BC018465が通常mTORを介して伝達されるシグナルに依存している場合、BC018465の活性化を妨げるだろう。U0126は、ERK1/2キナーゼの上流にあるMEK1/2を標的とする。MEK1/2の阻害は結果的にERK1/2活性の低下をもたらし、もしBC018465の機能がERK1/2のリン酸化に依存しているならば、U0126はその活性の低下をもたらすだろう。
別の面では、SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害し、p38 MAPKストレス応答経路に関与する基質のリン酸化を減少させる。もしBC018465がこの経路の一部であれば、BC018465の活性は低下するだろう。スタウロスポリンは様々なキナーゼを広く標的とするため、BC018465をリン酸化する可能性のあるキナーゼを含め、キナーゼ活性を広範囲に低下させる可能性がある。PP2はSrcファミリーのチロシンキナーゼを阻害することに重点を置いており、チロシンリン酸化依存的な経路を阻害し、BC018465がSrcキナーゼによって制御されている場合にはBC018465の活性を低下させることができる。EGFRチロシンキナーゼの不可逆的阻害剤であるPD168393は、BC018465がEGFRシグナル伝達によって制御されている場合、BC018465活性の低下につながるだろう。同様に、SP600125はストレス応答とアポトーシスに関与するJNKを阻害し、もしBC018465がJNK経路の一部であれば、BC018465の機能を低下させるであろう。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害する。PI3Kは、タンパク質キナーゼB（Akt）を制御するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路に関与している。PI3Kの阻害はAkt活性の低下につながる。Aktはリン酸化を介して多くのタンパク質を正に制御できるため、Aktに依存しているBC018465の場合、その阻害はBC018465の機能低下につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、Wortmanninと同様に作用する別のPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、LY294002はAktシグナル伝達を低下させ、BC018465がAktの下流にあると仮定すると、BC018465のリン酸化と活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTORシグナル伝達経路の一部であるキナーゼであるmTOR（メカニズム標的ラパマイシン）を特異的に阻害します。もしBC018465がmTORの下流で機能している場合、その阻害は、mTORを介して媒介される上流シグナルによるBC018465の活性化を妨げることになります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK1/2）の上流にある、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK1/2）を阻害する。MEK1/2を阻害することにより、U0126はERK1/2活性を低下させることができる。BC018465がERK1/2の基質であるか、またはその他の方法でERK1/2に依存している場合、これはBC018465活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤です。p38 MAPキナーゼを阻害すると、ストレス反応に関与する基質のリン酸化が減少します。BC018465がp38 MAPキナーゼによって制御されるストレス反応経路の一部である場合、その機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広範囲のキナーゼ阻害剤です。BC018465をリン酸化する可能性のある広範囲のキナーゼを阻害し、広範囲のキナーゼ阻害によりBC018465の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。Srcキナーゼを阻害することで、PP2はチロシンリン酸化依存性のシグナル伝達経路を減少させる可能性があり、Src媒介リン酸化によって制御されている場合、BC018465の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
PD168393は上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを不可逆的に阻害します。EGFRの阻害は下流のシグナル伝達経路の減少につながる可能性があり、BC018465がEGFRシグナル伝達経路の一部である場合、BC018465の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害します。JNKはストレス反応およびアポトーシスに関与しています。JNKシグナル伝達を阻害すると、JNK活性によって制御される経路にBC018465が関与している場合、BC018465の機能が低下する可能性があります。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449はGタンパク質のGs-αサブユニットに対する強力かつ選択的な阻害剤です。Gs-αの阻害はサイクリックAMP（cAMP）レベルの低下とプロテインキナーゼA（PKA）活性の低下につながり、BC018465がPKAの下流にある場合、BC018465の機能低下につながる可能性があります。 | ||||||