BC018101阻害剤

一般的なBC018101阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

BC018101の化学的阻害剤には、このタンパク質の機能を制御することが知られている特定のキナーゼやシグナル伝達分子の活性を阻害することによって機能する様々な化合物が含まれる。スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤で、BC018101の活性化に関与するキナーゼを標的とすることにより、BC018101のリン酸化を阻害することができる。この作用により、タンパク質が活性型コンフォメーションをとるのを防ぎ、細胞機能を停止させる。同様に、LY294002とWortmanninは、BC018101のようなタンパク質の活性化につながるシグナル伝達カスケードにしばしば関与するキナーゼであるPI3Kの阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、これらの阻害剤はBC018101のリン酸化とその後の活性化を抑え、細胞内での活性を効果的に低下させる。

もう一つの化合物であるラパマイシンは、細胞増殖と代謝の中心的調節因子であるmTORシグナルを標的とする。mTORを阻害することにより、ラパマイシンは、BC018101を含む下流タンパク質の活性を低下させることができる。PD98059とU0126はどちらもMEK阻害剤として機能する。MEKを阻害することで、タンパク質の機能を調節する一般的な経路であるERK経路の活性化を防ぐことができる。ERK経路の活性化がBC018101の活性に必要であるならば、これらのMEK阻害剤はその機能を抑制することができる。SB203580とSP600125は、それぞれMAPキナーゼファミリーのメンバーであるp38 MAPキナーゼとJNKを標的とする。これらのキナーゼを阻害することで、BC018101の機能状態に必要なシグナル伝達経路を遮断し、BC018101の活性を低下させることができる。イマチニブとゲフィチニブは、異なるチロシンキナーゼを選択的に阻害し、BC018101がこれらのキナーゼの基質であるか、またはこれらのキナーゼによって制御されている場合、これらのキナーゼの阻害はBC018101活性の低下をもたらす可能性がある。最後に、TriciribineとBisindolylmaleimide Iは、それぞれAKTとPKCを標的とする。