Basonuclin 2 アクチベーター

一般的なバソヌクリン2活性化剤としては、特に、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4、ロリプラムCAS 61413-54-5およびL-NG-ニトロアルギニンメチルエステル（L-NAME）CAS 51298-62-5が挙げられる。

バソヌクリン2活性化剤は、主に細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを調節するメカニズムで機能し、その結果、標的タンパク質のリン酸化に関与することで知られる重要なキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）の活性が調節され、それによってタンパク質の機能や活性が変化する。ある種の低分子化合物によってアデニル酸シクラーゼが活性化されると、cAMP合成が急増する。一方、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することで、同様の結果を得る分子もある。このキナーゼは、バソヌクリン2を直接リン酸化し、DNA結合親和性と核局在性を変化させ、その機能的活性を増大させるため、極めて重要である。

その他の活性化因子は、一酸化窒素合成酵素などの関連酵素を調節することにより、間接的にcAMP経路に影響を与え、グアニル酸シクラーゼ経路、ひいてはcAMPレベルに影響を及ぼす。cAMPレベルの操作は、その分解が阻害されるか、合成が増加するかにかかわらず、PKAの活性化を組織化する。いったん活性化されると、PKAはバソヌクリン2を標的として、その生物学的役割をより効果的に実行できるようになる。cGMP経路における間接的な介入もまた、cAMPレベルの維持に一役買っている。いくつかの分子は、これらの環状ヌクレオチドを分解するホスホジエステラーゼの活性に影響を与えることで、cAMPとcGMPのバランスを調節しているからである。