AWP1の化学的阻害剤は、このタンパク質の活性に直接影響を与えることにより、様々な細胞内シグナル伝達経路に影響を与えることができる。MEKの選択的阻害剤であるPD98059とU0126は、MAPK/ERK経路を阻害し、ERKのリン酸化と下流のシグナル伝達を減少させる。このERK活性の低下により、DUSP6のようなMAPK経路のリン酸化酵素を安定化するAWP1の役割に対する機能的要件が減少する。LY294002とWortmanninは、どちらもホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)を標的とし、AKTシグナル伝達経路をダウンレギュレートする。AWP1は、AKTのリン酸化に影響を与える可能性のある成分と相互作用することにより、AKT経路の制御に関与しているので、これらの阻害剤は、AWP1の制御機能の必要性を減少させる。
AWP1とシグナル伝達分子との相互作用にさらに影響を与えるものとして、SP600125は、ストレス誘導性アポトーシス経路に関与するc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)を阻害する。この阻害により、AWP1とアポトーシス制御タンパク質との安定化相互作用の必要性が低下する可能性がある。同様に、p38 MAPキナーゼの特異的阻害剤であるSB203580は、MAPK経路における上流の活性を低下させ、その結果、AWP1の制御作用に対する要求が低下すると考えられる。ラパマイシンは、細胞の成長と増殖の中心的なキナーゼであるmTORを阻害することで、この経路におけるAWP1の負の制御機能に対する細胞の依存性を低下させる。PP2は、Srcファミリーチロシンキナーゼを選択的に阻害することにより、細胞の生存に関連する経路を含む様々なシグナル伝達経路に影響を与え、その結果、これらの経路におけるAWP1の機能に対する要求が低下する。細胞骨格形成に関与するROCKを阻害するY-27632は、アクチンフィラメントの形成に影響を与え、AWP1と細胞骨格制御タンパク質との相互作用の必要性を低下させる可能性がある。最後に、NF-κBの活性化を阻害するBAY 11-7082と、FGFRチロシンキナーゼの阻害剤であるPD173074は、これらのシグナル伝達経路におけるAWP1の制御的役割を必要とするような下流のシグナルを減少させる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤である。AWP1はDUSP6などの脱ユビキチン化酵素および安定化酵素を脱ユビキチン化し、この経路の負の制御に機能しているため、PD98059によるMEKの阻害はAWP1の制御機能を必要としなくなり、その役割を効果的に減少させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、この化合物はAWP1が関与している経路であるAKTシグナル伝達をダウンレギュレートする。AKTのリン酸化とそれに続くシグナル伝達カスケードの阻害は、AWP1の制御作用の機能的関連性を低下させる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、ストレス誘発性アポトーシス経路に関与するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。AWP1はアポトーシス経路の構成因子と相互作用することが知られており、SP600125によるJNKの阻害は、アポトーシス制御タンパク質とのAWP1の安定化相互作用の必要性を減少させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤である。AWP1がMAPKシグナル伝達の負の調節に関与していることから、p38のような上流キナーゼを阻害すると、AWP1の機能要求が減少する可能性がある。AWP1はMAPKホスファターゼの脱ユビキチン化と安定化に作用する。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路におけるERK1/2の上流活性化因子であるMEK1/2の選択的阻害剤である。AWP1は特定のホスファターゼを安定化させることでMAPK経路を制御しているため、U0126によるMEK1/2の阻害はERKのリン酸化を減少させ、その結果、間接的にAWP1の安定化活性の機能要件を減少させる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、強力かつ不可逆的なPI3K阻害剤である。PI3Kが阻害されると、AKTを含む下流のシグナル伝達が減少する。AWP1はAKTシグナル伝達経路と関連しているため、WortmanninによるPI3Kの阻害は、AWP1の調節機能を必要とするシグナル伝達を抑制することになる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞増殖および増殖経路における重要なキナーゼであるmTOR(ラパマイシンの標的となる機構)を阻害する。AWP1はこれらの経路の負の調節に関与しており、ラパマイシンによるmTORの阻害は、AWP1の調節機能への細胞の依存性を低下させる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤である。Srcキナーゼを阻害することで、PP2はAWP1が役割を果たす可能性がある細胞生存に関連するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路に影響を与えると考えられる。Srcキナーゼの阻害は、これらの経路におけるAWP1の機能の必要性とシグナル伝達の複雑性を減少させるだろう。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、細胞骨格の形成に関与するROCK(Rho-associated protein kinase)を選択的に阻害する。AWP1は、細胞骨格に影響を与える成分と相互作用することが知られている。ROCKの阻害は、アクチンフィラメントの形成に影響を与え、細胞骨格の制御タンパク質とAWP1の相互作用の必要性を減らす可能性がある。 | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074は線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)チロシンキナーゼの阻害剤である。FGFRシグナル伝達は、AWP1が影響を及ぼす可能性があるものを含む、さまざまな細胞プロセスに関与している。PD173074によるFGFRの阻害は、AWP1の調節機能を必要とする下流のシグナル伝達を減少させる。 | ||||||