ATP6E アクチベーター

一般的なATP6E活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、シロスタミド（OPC 3689）CAS 68550-75-4、ザルダベリンCAS 101975-10-4などが挙げられるが、これらに限定されない。

ATP6E活性化剤は、主にホスホジエステラーゼ阻害剤とアデニル酸シクラーゼ活性化剤で構成され、ATP6Eタンパク質の活性を間接的に調節することができる化学物質の別個のクラスである。これらの化合物がこのクラスに含まれるのは、主に、細胞内シグナル伝達において重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPやcGMPの細胞内レベルを操作する能力に基づいている。例えば、活性化剤はアデニル酸シクラーゼ（ATPからcAMPへの変換を触媒する酵素）を刺激する。cAMP産生を増加させることにより、活性化因子は、ATP6Eが重要な構成要素であるv-ATPase複合体の機能に間接的な影響を与えることができる。この相互作用は、細胞内シグナル伝達の相互関連性を強調するものであり、1つの分子を調節することで、多数の経路を通じて連鎖的な効果を引き起こすことができる。

ATP6E活性化剤クラスの化学物質の大半は、ホスホジエステラーゼ阻害剤である。これらの活性化剤は、cAMPとcGMPを分解する様々なホスホジエステラーゼ酵素の活性を阻害することによって機能する。ホスホジエステラーゼ活性を阻害することで、これらの活性化剤はこれらのセカンドメッセンジャーの細胞内濃度を上昇させる。このクラスの活性化剤はホスホジエステラーゼ-5阻害剤で、主にcGMPレベルを上昇させる。一方、他の活性化剤は非特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤と選択的ホスホジエステラーゼ-4阻害剤で、主にcAMPレベルを上昇させる。これらのセカンドメッセンジャー濃度の上昇は、間接的にv-ATPアーゼ複合体に影響を与え、ATP6E活性を調節する。