ATF-5阻害剤

一般的なATF-5阻害剤としては、ラジコールCAS 12772-57-5、シスプラチンCAS 15663-27-1、A-769662 CAS 844499-71-4、2-デオキシ-D-グルコースCAS 154-17-6、ゲルダナマイシンCAS 30562-34-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ATF-5、または活性化転写因子5は、さまざまな細胞ストレスに応答して遺伝子発現を調節する上で重要な役割を果たす転写因子です。ATF-5はATF/サイクリックAMP応答エレメント結合（CREB）タンパク質ファミリーに属し、基本ロイシンジッパー（bZIP）ドメインを含んでいます。これにより、cAMP応答エレメント（CRE）として知られる特定のDNA配列に結合することができます。ATF-5は、細胞増殖、分化、アポトーシス、およびストレス応答など、多様な細胞プロセスに関与しています。通常の生理条件下では、ATF-5の発現は厳密に調節されていますが、その活性は酸化ストレス、小胞体ストレス、DNA損傷など、さまざまなストレス信号によって誘導されることがあります。

ATF-5の機能を抑制することは、細胞の恒常性に深刻な影響を与え、細胞の生存や増殖に影響を及ぼす可能性があります。抑制の一つのメカニズムは、ATF-5が標的DNA配列に結合するのを妨げることで、下流の標的遺伝子の転写活性化を防ぐことです。これは、ATF-5のDNA結合活性を妨げる小分子阻害剤や、ATF-5の発現や活性を調節する上流のシグナル伝達経路を標的とすることなど、さまざまな手段によって達成される可能性があります。さらに、ATF-5の抑制には、その分解を促進する戦略や、転写活性化に必要な共因子との相互作用を阻止する戦略が含まれることもあります。ATF-5を抑制することで、細胞のストレス応答を調節し、ATF-5の異常調節に関連する病理プロセス、例えば癌の進行、神経変性疾患、および代謝障害を軽減することが可能になるかもしれません。