Atase阻害剤
一般的なアターゼ阻害剤には、メトトレキサートCAS 59-05-2、ミコフェノール酸CAS 24280-93-1、6-メルカプトプリンCAS 50-44-2、6-チオグアニンCAS 154-42-7、アザチオプリンCAS 446-86-6などがあるが、これらに限定されるものではない。
Ataseの化学的阻害剤は、機能的阻害を達成するためにプリン合成経路を標的とする。ジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤であるメトトレキサートは、Ataseの酵素機能に不可欠な基質であるプリンヌクレオチドの産生を制限することにより、間接的にAtaseを阻害する。イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤であるミコフェノール酸とリバビリンは、グアノシンヌクレオチドプールをさらに減少させ、アターゼの基質利用性を制限する。6-メルカプトプリンや6-チオグアニンのようなプリンアナログは、天然の基質とアターゼの活性部位で競合し、酵素がヌクレオチド生合成の役割を果たすのを妨げる。アザチオプリンは6-メルカプトプリンに代謝されるが、プリン基質と競合することにより、同様の戦略でアターゼを阻害する。
ヌクレオチドアナログであるクロファラビンとフルダラビンは、ヌクレオチド代謝酵素を阻害することが知られており、その結果ヌクレオチドのプールが減少し、基質が不足するため間接的にAtaseの機能が制限される。クラドリビンもプリンアナログで、核酸代謝を阻害し、ヌクレオチドのプールを減少させ、間接的にアターゼの作用を制限する。チアゾフリンは、イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼを阻害することによってプリン合成を減少させ、その結果、アターゼ活性に必要な基質が制限される。アシクロビルは、主に抗ウイルス作用で知られているが、グアニンヌクレオチドと競合するグアニンアナログであり、その取り込みは、Ataseが必要とする基質のプールを不注意に減少させる可能性がある。アデノシンアナログであるジダノシンは、リン酸化されてDNAに取り込まれると、DNA合成を阻害し、間接的にAtaseによって合成されるヌクレオチドの需要を減少させ、細胞内での酵素の働きを阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤であり、プリンヌクレオチドの利用可能性を低下させることで間接的に Atase を阻害します。プリンヌクレオチドはヌクレオチド生合成における Atase の酵素活性に必要な基質です。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
ミコフェノール酸はイノシン一リン酸脱水素酵素を阻害し、グアノシンヌクレオチドの枯渇を引き起こします。グアノシンヌクレオチドの減少は、プリン合成におけるAtaseの活性に必要な基質のプールを制限することで、Ataseを機能的に阻害します。 | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
6-メルカプトプリンはプリン類似体であり、プリン合成に関与するいくつかの酵素を阻害します。ヌクレオチド経路に取り込まれることで、酵素の活性部位における天然の基質と競合し、間接的にAtaseを阻害します。 | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
6-チオグアニンはプリン類似体であるため、6-メルカプトプリンと同様の作用をします。プリンヌクレオチドと競合し、Ataseの天然の基質の結合とそれに続く酵素作用を妨害することで、間接的にAtaseを阻害します。 | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
アザチオプリンはプロドラッグであり、体内で6-メルカプトプリンに変換されます。アザチオプリンは、その代謝物を通じてAtaseを間接的に阻害し、Atase活性のための天然プリン基質と競合します。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
リバビリンはヌクレオシド類似体であり、イノシン一リン酸脱水素酵素を阻害します。グアノシンヌクレオチドの合成を減少させることで、プリンヌクレオチド生合成におけるその機能に必要な基質プールの減少により、間接的にAtaseを阻害します。 | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
Clofarabineはプリンヌクレオシドアナログであり、リボヌクレオチド還元酵素やヌクレオチド代謝に関与する他の酵素を阻害することができます。その作用によりヌクレオチドプールの減少がもたらされ、基質制限により間接的にAtaseを阻害します。 | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
フルダラビンはヌクレオチドアナログであり、DNAに取り込まれてDNA合成を妨害します。DNA合成の阻害は、Ataseが合成を助けるヌクレオチドの需要低下につながる可能性があるため、フィードバック阻害により間接的にAtaseを阻害することができます。 | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
クラドリビンはプリン類似体であり、核酸代謝を妨害してヌクレオチドプールの枯渇を引き起こす可能性があります。この枯渇は、Ataseの基質の利用可能性を低下させることで間接的にAtaseを阻害します。 | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
チアゾフリンはイノシン一リン酸脱水素酵素の阻害剤であり、プリン合成の低下につながります。この減少により、Ataseの活性に必要なプリンリボヌクレオチドの利用可能性が低下し、Ataseを機能的に阻害することができます。 | ||||||