Atase アクチベーター

一般的なアターゼ活性化剤としては、アデノシンCAS 58-61-7、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、ジピリダモールCAS 58-32-2、IBMX CAS 28822-58-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Atase活性化剤は、主に細胞内cAMPレベルの調節を中心とする多様な化合物群からなる。Ataseの機能はcAMP依存性PKAシグナル伝達経路と複雑に関連しているため、cAMPレベルを上昇させる化合物は一般的にAtase活性を増強する。ロリプラム、ジピリダモール、IBMX、シロスタミド、ミルリノン、アナグレリド、ザプリナスト、シルデナフィル、テオフィリンなどのホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPの分解を阻害することによって作用し、この環状ヌクレオチドの細胞内濃度を効果的に上昇させる。この持続的なcAMPの存在は、PKAの継続的な活性化を保証し、PKAは下流の複数の標的をリン酸化することができ、それによってAtaseが介在するシグナル伝達カスケードが増強される。これらの活性化因子は、異なるホスホジエステラーゼアイソフォームに対して様々な特異性を持つにもかかわらず、Atase活性を増強するという共通の結果に収束する。

一方、アデノシンやフォルスコリンのような化合物は、cAMPの産生に直接影響を与える。アデノシンはアデノシン受容体との相互作用を通じて、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接活性化することによって、どちらもcAMPの合成を増加させる。その結果、細胞内にcAMPが蓄積され、PKAが活性化される。PKAはAtaseの機能にとって極めて重要なキナーゼである。PKAは、特定の基質のリン酸化を通して、Ataseの生理的役割を支える反応を触媒する。