ASXL2阻害剤
一般的なASXL2阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-6 9-7、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、エポキソマイシン CAS 134381-21-8、および MLN 4924 CAS 905579-51-3。
ASXL2の化学的阻害剤は、タンパク質の機能に影響を与える様々なメカニズムによってその効果を発揮する。MG132、PS-341（ボルテゾミブ）、ラクタシスチン、エポキソマイシンなどのプロテアソーム阻害剤は、ユビキチン-プロテアソーム系を破壊する。このシステムはタンパク質の分解において極めて重要な役割を果たしており、その阻害はポリユビキチン化タンパク質の蓄積につながる。このような蓄積は、ASXL2の制御機能に不可欠な、ASXL2が関連する脱ユビキチン化機構を圧倒する可能性がある。プロテアソームを阻害することによって、これらの化学物質は、ASXL2が関与する経路のタンパク質のターンオーバーを変化させることにより、細胞内でのASXL2の役割、特にクロマチンリモデリングと遺伝子発現の制御に間接的に影響を及ぼす可能性がある。
他の化学物質は、ユビキチン化プロセスをより直接的に標的とする。MLN4924は、NEDD8活性化酵素を阻害する。NEDD8活性化酵素は、cullin-RING E3ユビキチンリガーゼの活性を調節するneddylationに必須である。これは、ASXL2のクロマチン標的を制御するタンパク質に影響を与えることで、間接的にASXL2の機能に影響を与える可能性がある。ユビキチン活性化酵素E1の阻害剤であるPYR-41と脱ユビキチン化酵素阻害剤であるVLX1570は、それぞれユビキチン関連プロセスとタンパク質のターンオーバーの脱ユビキチン化制御を損なう可能性がある。これらの過程は、ASXL2の制御的役割の適切な機能に不可欠である。同様に、P5091とHBX41108は特定の脱ユビキチン化酵素（USP7とUSP8）を阻害し、IU1はUSP14を標的とし、それぞれがASXL2の機能に必要なユビキチンを介したシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。NSC697923は、ユビキチン結合に役割を果たすUBE2Nを破壊し、もう一つの脱ユビキチン化酵素阻害剤であるWP1130は、脱ユビキチン化活性の低下をもたらす。ユビキチンシステムに影響を与えることで、これらの阻害剤は、ヒストン修飾や遺伝子発現制御など、ASXL2が制御する経路に関与するタンパク質の安定性や制御機構を変化させ、ASXL2の機能を阻害する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質のレベルを増加させ、関連する脱ユビキチン化機構を圧倒することで、ASXL2の機能阻害につながる可能性があります。この脱ユビキチン化機構は、その調節機能にとって不可欠です。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
PS-341（別名ボルテゾミブ）は、プロテアソーム阻害剤であり、ASXL2が関与するプロテアソーム分解経路を阻害することで間接的にASXL2を阻害し、細胞内の機能を変化させる可能性があります。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンはプロテアソームの特異的阻害剤であり、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積と、その安定性と機能を制御するユビキチン-プロテアソーム系に影響を与えることで、ASXL2を間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンは選択的プロテアソーム阻害剤です。プロテアソームを阻害することで、ASXL2によって制御される経路に関与するものを含む細胞タンパク質のターンオーバーに影響を及ぼし、間接的にその機能的役割に影響を及ぼします。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924は、NEDD8活性化酵素を阻害する。この酵素は、Cullin-RING E3ユビキチンリガーゼの活性を調節するNEDDylationプロセスに不可欠である。ASXL2はクロマチンリモデリングと遺伝子発現に関与しているため、このプロセスを阻害すると、ASXL2のクロマチン標的を調節するタンパク質に影響を与え、間接的にASXL2の機能を阻害することができる。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41はユビキチン活性化酵素E1阻害剤です。ユビキチン活性化を阻害することで、ASXL2が遺伝子発現の調節に依存している可能性があるユビキチン関連プロセスを妨害し、間接的にASXL2の機能を阻害することができます。 | ||||||
P005091 | 882257-11-6 | sc-478535 | 10 mg | $155.00 | ||
P5091はユビキチン特異的プロテアーゼ7（USP7）の阻害剤であり、ASXL2と相互作用する可能性があります。USP7を阻害することで、エピジェネティックな調節に関与するASXL2の関連複合体を間接的に影響し、ASXL2の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1は脱ユビキチン化酵素USP14の特異的阻害剤です。USP14を阻害することで、ユビキチン-プロテアソーム系に影響を与え、ASXL2の活性を制御するタンパク質の分解または安定性に影響を与えることで、間接的にASXL2の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
NSC697923はUBE2N（ユビキチン結合酵素E2N）阻害剤です。UBE2Nを阻害することで、ユビキチン結合プロセスを損傷し、ASXL2経路に関与するタンパク質のユビキチン化状態に影響を与えることで、ASXL2の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
WP1130は脱ユビキチン化酵素阻害剤であり、脱ユビキチン化活性を低下させることができます。これは、ヒストン修飾や遺伝子発現制御など、ASXL2が関与するユビキチン媒介性制御機構に影響を与えることで、ASXL2を間接的に阻害することができます。 | ||||||