Aspartoacylase-3阻害剤

一般的なアスパラギン酸トランスフェラーゼ-3阻害剤には、酢酸 CAS 64-19-7、ヒドロキシルアミン溶液 CAS 7803-49-8、アザセリン CAS 1 15-02-6、エリスロマイシン CAS 114-07-8、ベンセラジド・塩酸塩（Ro 4-4602） CAS 14919-77-8。

アスパルトアシラーゼ-3阻害剤は、アスパルトアシラーゼ-3という酵素の活性を間接的に調節する化学物質の総称である。アスパルトアシラーゼ-3はN-アセチル化アミノ酸の脱アセチル化に関与しており、これはアミノ酸の代謝、ひいては細胞のエネルギー恒常性において重要なプロセスである。上記の化学物質は酵素を直接阻害するのではなく、むしろASPA3がその機能に関与または依存している代謝経路や細胞プロセスに影響を与える。

例えば酢酸は、高濃度になるとアセチル化反応に関与する酵素と競合したり飽和したりして、ASPA3が酵素活性に必要とする基質の利用可能性を低下させる。ヒドロキシルアミンとアミノオキシ酢酸は酵素基質を化学修飾することが知られており、ASPA3が特定の基質を処理する効率を低下させる可能性がある。フェニル酢酸や安息香酸ナトリウムのような化合物はアミノ酸と結合し、ASPA3による脱アセチル化に利用できるアセチル化アミノ酸のプールを減少させる。一方、3-ブロモピルビン酸のような代謝経路の阻害剤は、細胞内のエネルギー産生を阻害し、ASPA3のような酵素の活性に影響を及ぼすような、より広範な代謝の変化を引き起こす可能性がある。メチオニンスルホキシミンによるグルタミン合成酵素の阻害、あるいはアザセリンやDONの作用は、アミノ酸代謝と密接に関連する窒素代謝を混乱させる可能性があり、それによって間接的にASPA3の機能に影響を及ぼす可能性がある。