Asp1の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで機能し、その活性を阻害する。広範囲のプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、キナーゼ活性に不可欠なATP結合部位を標的とし、Asp1のリン酸化と活性化を阻害する。同様に、パルボシクリブはサイクリン依存性キナーゼを選択的に阻害することで作用し、リン酸化状態に影響を与え、Asp1の制御に影響を与える可能性がある。ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼに焦点を当てて、Asp1の活性化に必要なチロシンリン酸化を阻害することができる。さらに、PI3K阻害剤であるLY294002は、PI3K経路を破壊し、それによってAsp1を含む下流の標的に影響を与える可能性がある。
このテーマを続けると、MEK阻害剤であるU0126とPD98059は、Asp1の上流にあるMAPK/ERK経路を破壊し、必要なリン酸化が行われないためにAsp1の機能的活性が低下する可能性がある。SB203580はp38 MAPKを特異的に阻害し、そうすることによって、Asp1が本当にp38 MAPKシグナル伝達経路の一部であるならば、Asp1の活性化を抑制することができる。同様に、SP600125は、Asp1をリン酸化し活性化するもう一つのキナーゼであるJNKの阻害剤として作用し、ラパマイシンはAsp1の活性に下流で影響を及ぼす可能性のあるmTORを阻害する。もう一つのPI3K阻害剤であるワートマンニンもまた、PI3K/Akt経路を阻害することにより、Asp1の機能阻害につながる可能性がある。イマチニブは、主にBCR-ABL、c-Kit、PDGFレセプターなどの他のキナーゼを標的とするが、Asp1のリン酸化とその後の活性化を阻害することもできる。最後に、MG132は直接的な阻害剤ではないが、ユビキチン化タンパク質のレベルを上昇させることによってAsp1の機能に影響を与え、Asp1に結合して封鎖し、それによってAsp1が正常な生物学的プロセスに関与するのを妨げることができる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはタンパク質キナーゼの強力な阻害剤です。Asp1はリン酸化プロセスに関与していることが知られており、スタウロスポリンはATP結合とキナーゼ活性化を阻害することでこの活性を抑制し、Asp1の阻害につながります。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclibは、サイクリン依存性キナーゼの選択的阻害剤です。Asp1は細胞周期依存性のリン酸化により制御されている可能性があるため、パルボシクリブは、通常Asp1をリン酸化するキナーゼ活性を阻害することでAsp1を阻害することができます。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。Asp1の活性は、チロシンリン酸化を介してSrcファミリーキナーゼによって制御されます。ダサチニブはこれらのキナーゼを阻害し、それによってAsp1のその後の活性化を阻害します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3Kによって制御されるシグナル伝達経路に関与するAsp1は、LY294002がPI3K経路を抑制すると機能的に阻害され、Asp1の下流標的の不活性化につながります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の上流にあるMEKの阻害剤です。Asp1は、この経路の一部であり、U0126がMEKの活性化を阻害すると、Asp1の機能が阻害され、経路の活性と機能が低下します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤です。p38 MAPKの阻害は、Asp1がp38 MAPKのシグナル伝達経路に関与している場合、Asp1を活性化するリン酸化ステップを妨げることで、Asp1の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORシグナルの下流で機能する可能性があるAsp1は、mTOR依存性のシグナル伝達経路を抑制することで阻害され、Asp1の活性化につながります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤です。Asp1がJNKシグナル伝達経路の一部として機能している場合、Asp1の活性に必要なJNK媒介のリン酸化イベントを遮断することで、SP600125がAsp1を阻害します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの選択的阻害剤であり、MEKはMAPK経路においてERKの上流で作用します。MEKを阻害することで、PD98059は間接的にAsp1の機能活性を阻害します。Asp1を活性化するのに必要なリン酸化シグナルを遮断することで、Asp1の機能活性を阻害します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤である。PI3Kの阻害は、Asp1の完全な活性化に不可欠なPI3K/Akt経路を停止させることにより、Asp1の機能阻害につながる。 | ||||||