ASH2L阻害剤

一般的なASH2L阻害剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイラン ide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、MS-275 CAS 209783-80-2、Panobinostat CAS 404950-80-7などがある。

ASH2L阻害剤には主に、ヒストンのメチル化やアセチル化などのエピジェネティック修飾過程に影響を与える化合物が含まれる。これらの阻害剤は、クロマチン修飾に関与する酵素を標的とすることにより、間接的にASH2Lの機能に影響を与え、それによってASH2Lが関与する転写制御に影響を与える。

5-アザシチジンやヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（例えば、トリコスタチンA、ボリノスタット、SAHA、モセチノスタット、エンチノスタット、パノビノスタット、ロミデプシン）のような化合物は、ASH2Lによって制御されるプロセスに不可欠なエピジェネティックランドスケープを変化させる。これらの阻害剤はクロマチンのアクセシビリティを変化させ、ASH2LがSET1/MLL複合体とともに作用する部位に影響を与える可能性がある。ヒストンのアセチル化とメチル化の状態を変えることによって、これらの化合物は遺伝子発現調節におけるASH2Lの役割を間接的に調節することができる。加えて、JQ1やI-BET151のようなBETブロモドメインの阻害剤や、GSK343のようなEZH2阻害剤も、ASH2Lの機能に間接的に影響を与える可能性がある。これらの化合物は特定のヒストン修飾へのタンパク質の結合を調節し、それによってASH2Lが関与する転写調節活性に影響を与える。