ART5阻害剤

一般的なART5阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、Rapamycin CAS 53123-88-9およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

ART5阻害剤は、ART5の機能制御に関与する可能性のある様々なシグナル伝達経路を標的とする化合物の一群である。これらの阻害剤は、細胞内シグナル伝達ネットワークにおいてART5の上流にある様々な酵素や受容体に作用する。LY294002やWortmanninなどの阻害剤は、細胞の生存と増殖の重要な制御因子であるPI3K/ACT経路を標的とする。PI3Kを阻害することで、これらの化合物は、ART5の活性化に必須と思われるAKTの下流の活性化を阻止する。このように、PI3Kを阻害すると、必要なシグナル伝達成分のリン酸化と活性化が減少するため、ART5の活性化が減少する。

同様に、PD98059、SB203580、U0126、ソラフェニブなどのMAPK経路の阻害剤は、MAPKシグナル伝達カスケードの中心となるキナーゼのリン酸化と活性化を阻止する。これらの化合物はERKとp38の活性を効果的に低下させるが、これらはART5の活性化や機能にとって極めて重要である可能性がある。必要なMAPK活性がなければ、ART5は不活性なままであろう。