ART2A阻害剤
一般的なART2A阻害剤としては、ニコチンアミドCAS 98-92-0、3-アミノベンズアミドCAS 3544-24-9、イソニアジドCAS 54-85-3、サーチノールCAS 410536-97-9、テオフィリンCAS 58-55-9が挙げられるが、これらに限定されない。
ART2A阻害剤は、ADPリボシル化として知られる翻訳後修飾プロセスに関与する酵素であるADP-リボシル転移酵素2A（ART2A）の酵素活性を特異的に標的とし、阻害する化学物質の一種です。ART2Aは、他のADPリボシル転移酵素ファミリーのメンバーと同様に、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（NAD+）から特定の標的タンパク質へのADPリボースの転移を触媒し、多くの場合、アルギニン残基を修飾します。この修飾は、タンパク質の安定性、活性、および他の細胞構成要素との相互作用を含むタンパク質の機能を調節することができます。ART2A阻害剤は、このプロセスを妨害し、酵素のADPリボシル化を触媒する能力を阻害することで、標的タンパク質の修飾を防ぎます。ART2Aの阻害は、細胞シグナル伝達およびタンパク質の機能に広範な影響を及ぼす可能性があります。ART2Aの活性を阻害することで、これらの化合物は特定のタンパク質基質へのADPリボース単位の付加を妨害し、その構造、局在、または細胞内相互作用を変化させる可能性があります。 ADPリボシル化は、シグナル伝達、タンパク質間相互作用、細胞間コミュニケーションなどのプロセスの主要な制御因子であるため、これは多数の細胞経路に影響を与える可能性があります。ART2A阻害剤は、研究環境において、さまざまな生物学的プロセスにおけるADPリボシル化の役割を解明するために使用されています。ART2Aを選択的に標的とすることで、これらの阻害剤は、タンパク質の機能調節における酵素の役割を明らかにし、ADPリボシル化の複雑な制御メカニズムを研究する手段を提供します。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
ニコチンアミド（ビタミンB3の一種）はART2aへのNAD+の結合を競合的に阻害し、その結果、酵素活性のダウンレギュレーションとそれに続く遺伝子発現の減少につながる可能性があります。これは、細胞が低下した酵素機能に適応しようとする際に起こる現象です。 | ||||||
3-Aminobenzamide | 3544-24-9 | sc-3501 sc-3501B sc-3501A | 100 mg 1 g 5 g | $15.00 $36.00 $51.00 | 18 | |
ポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼを阻害することで、3-アミノベンズアミドは間接的にART2aによって促進されると予測されるADP-リボシル化を減少させ、この生化学的経路を遮断することによる二次的効果としてART2aの発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | $25.00 $99.00 $143.00 | ||
NAD+代謝を変化させる化合物であるイソニアジドは、ART2aの酵素活性に必要な補酵素の利用可能性を低下させ、細胞資源を温存するためにART2aの発現を減少させる可能性もあります。 | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
Sirtinolは細胞内のNAD+レベルを崩壊させ、ART2aの基質としてNAD+に依存しているART2a活性を減少させる可能性があります。この混乱は、NAD+のホメオスタシスが変化したことに対応して、ART2aの発現をダウンレギュレートするよう細胞にシグナルを送る可能性があります。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
テオフィリンは、細胞内の環状AMPレベルを変化させることで間接的にART2aの発現を低下させ、ADPリボシル化プロセスに関与する遺伝子の転写活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することでART2aを発現する細胞の増殖を抑制し、影響を受けた細胞集団におけるART2aの全体的な発現レベルを低下させる可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この化合物は、ART2aの遺伝子プロモーターのメチル化を低下させることで、ART2aの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
スベロイランイリドヒドロキサム酸は、ヒストンのアセチル化を増加させることでART2aの発現をダウンレギュレートし、それによってADPリボシル化に関与するものを含む、さまざまな遺伝子の発現を変化させる可能性があります。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
ドキソルビシンは、DNAにインターカレートして転写機構を破壊し、ART2a遺伝子から産生される転写産物全体のレベルを低下させることにより、ART2aの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは、ART2aのDNA配列に結合し、RNAポリメラーゼによる転写伸長を阻害することにより、ART2aの転写を直接阻害する可能性がある。 | ||||||