ARMC5阻害剤
一般的なARMC5阻害剤としては、XAV939 CAS 284028-89-3、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3、KY02111、β-カテニン/Tcf阻害剤、FH535 CAS 108409-83-2、Cardamonin CAS 19309-14-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ARMC5は、ARM（armadillo/beta-catenin-like repeat）スーパーファミリーに属する、複雑に設計されたタンパク質である。ARMC5遺伝子に由来するこのタンパク質は、約40アミノ酸にわたる配列モチーフであるARMリピートに支配された特徴的な構造を示す。ARMリピートは、基礎的なタンパク質-タンパク質相互作用を媒介し、細胞内情報伝達プロセスにおいて重要な役割を果たす。ARMC5タンパク質は、このようなARMリピートを7つ持ち、多くの細胞間相互作用の結節点に位置し、細胞の機能性、シグナル伝達、結束を確実にする重要な役割を担っている。
ARMC5阻害剤を探索すると、ARMC5タンパク質の作動ダイナミクスに影響を与えるように作られた多様な化合物群に出会う。これらの阻害剤は、ARMC5に直接関与するか、あるいはARMC5の機能に間接的に関与する経路やプロセスを調節することによって効果を発揮する。この間接的なアプローチは、ARMドメイン中心の相互作用が重要である特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とすることが一般的である。阻害剤の中には、ARMが関与するシグナル伝達カスケードを阻害し、最終的にARMC5に到達して調節する波及効果を確立するものもある。同時に、ある種のタンパク質の安定性を変化させることによって、ARMドメインの系譜を持つARMC5タンパク質に間接的に影響を与えるものもある。これらの阻害剤の作用機序にはかなりのばらつきがあるが、それらはすべて、ARMC5に対する仮説または実証された影響という、主にARMドメインの設計図に由来する、一つのテーマに収束している。これらの分子間相互作用の複雑な性質は、細胞相互作用におけるARMドメインの包括的な重要性と相まって、ARMC5阻害剤を、ARMC5が関与する多面的な細胞ネットワークを解読し、それに影響を与える重要な薬剤として位置づけている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939はWnt/β-カテニンシグナル伝達経路を阻害します。この経路におけるタンパク質間相互作用を媒介することが知られているARMC5のARMリピートを考慮すると、ARMC5の機能性が間接的に調節される可能性が考えられます。 | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1-endoは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達の負の調節因子であるAxinを安定化することで作用します。この経路におけるARMドメイン相互作用の重要な役割を考慮すると、ARMC5は理論的には影響を受ける可能性があります。 | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
KY02111はWnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害します。ARMC5などのARMドメインは、この経路の相互作用に不可欠であることから、ARMC5に対する潜在的な調節効果の可能性が推測されます。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535 は、Wnt/β-カテニンおよび PPAR シグナル伝達を同時に標的とします。 ARM ドメインは、ARMC5 の特徴であり、これらの経路内の特定の相互作用に不可欠であり、間接的な調節を示唆している可能性があります。 | ||||||
Cardamonin | 19309-14-9 | sc-293984 sc-293984A | 10 mg 50 mg | $220.00 $922.00 | ||
カルダモニンはWnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害する。ARMドメインがこの経路におけるタンパク質の組み立てに関与していることから、ARMC5に対する間接的な影響も考えられる。 | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $159.00 $236.00 $398.00 $465.00 | 1 | |
サリノマイシンはWnt/β-カテニンシグナル伝達のアンタゴニストである。ARMドメインがこのような経路に関与しているということは、ARMC5が間接的に関与しているという仮説につながるかもしれない。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
PKF115-584は、Wnt/β-カテニン経路を阻害することによって、間接的にARMドメイン含有タンパク質に影響を与えるかもしれない。このことは、たとえ間接的であっても、ARMC5に影響を及ぼす理論的前提を提供する。 | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
セルコスポリンはβカテニン／TCFの動態を阻害する。ARMドメインがこのようなタンパク質集合体において基礎的な役割を担っていることから、ARMC5への間接的な影響が推測される。 | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $128.00 $485.00 | 7 | |
β-カテニン／TCF4インターフェイスを標的とすることで、PNU-74654は他のARMドメインタンパク質にも仮説的な影響を及ぼす可能性があり、間接的ではあるがARMC5を調節する可能性を示唆している。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2はWntタンパク質のプロセシングと分泌を阻害する。この経路のARMドメイン相互作用への依存性は、ARMC5への間接的な影響を示唆している可能性がある。 | ||||||