ARL16阻害剤
一般的な ARL16 阻害剤には、グアノシン 5'-O-(3-チオトリフォスフェート) テトラリチウム塩 CAS 94825-44-2、Brefeldin A CAS 20350-15-6、SecinH3 CAS 853625-60-2、ML CAS 71203-35-5、および2-(ベンゾイルカルバモチオイルアミノ)-5,5-ジメチル-4,7-ジヒドロチエノ[2,3-c]ピラン-3-カルボン酸 CAS 314042-01-8。
ML141、NSC23766、ZCL278 のような ARL16 阻害剤は Cdc42 や Rac1 GTPase に選択的であり、これらの GTPase は細胞骨格の制御に関与し、ARL16 と共通の経路を持つため、その機能全体に影響を及ぼす可能性がある。GTPγSのような化合物はGTPアーゼドメインに結合し、GTPの加水分解を阻害することができ、その結果、活性状態あるいは不活性状態にロックされたタンパク質の機能障害を引き起こす。Brefeldin AとSecinH3はそれぞれ、ARLファミリータンパク質の機能にとって重要なプロセスである膜輸送とGTPアーゼ活性化における特定のステップを標的とする。CID-1067700 は一般的な阻害剤であり、ARL16 を含む GTPase ファミリーに広く作用する可能性がある。
これらに加えて、Y-27632のようなプロテインキナーゼの阻害剤は、ARL16が関与していると思われる細胞骨格の動態や下流のシグナル伝達に影響を与える可能性がある。ロバスタチン、シンバスタチン、メバスタチンのようなスタチンは、GTPaseのイソプレニル化に影響を与えることが知られており、これはGTPaseの膜結合とその後の機能に必須である。イソプレノイド中間体の合成を阻害することにより、これらの化合物はARL16を含むGTPaseファミリータンパク質の活性を調節する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
非加水分解性GTPアナログで、ARLタンパク質を含むGTPアーゼを活性状態に固定し、機能を阻害することができる。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
膜輸送を阻害し、ARL16に影響を与える可能性のあるADPリボシル化因子の阻害剤。 | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
ARLタンパク質のグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）であるサイトヘシンの阻害剤。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Cdc42 GTPase阻害剤で、ARL16が制御する細胞骨格ダイナミクスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
一般的なGTPase阻害剤で、複数のGTPaseファミリーメンバー（おそらくARL16も含む）に作用する。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK阻害剤は、ARL16の機能に関連する細胞骨格構成に影響を与える可能性がある。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Cdc42 GTPase阻害剤は、ARL16によって制御されている細胞骨格ダイナミクスと輸送を破壊する可能性がある。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
HMG-CoA還元酵素の阻害剤で、ARL16のようなGTPaseのイソプレニル化と膜会合に影響を及ぼす。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
ロバスタチンと同様に、GTPaseの翻訳後修飾に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
HMG-CoA還元酵素阻害剤で、GTPaseのイソプレノイド修飾と機能に影響を及ぼす。 | ||||||