ARHGEF3 アクチベーター
一般的なARHGEF3活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、8-ブロモアデノシン 3',5'-cyclic monophosphate CAS 76939-46-3、Ionomycin CAS 56092-82-1、MIRA-1 CAS 72835-26-8などがある。
ARHGEF3活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達カスケードを通じてARHGEF3のグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）活性を特異的に増強する化学物質の集合体である。フォルスコリンは、細胞内のcAMP濃度を上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を通じて、ARHGEF3のGEF機能を間接的に促進する。PKAは、ARHGEF3と相互作用するタンパク質のリン酸化を触媒し、Rho GTPアーゼを活性化する能力を増幅し、それによって細胞の形態と運動性に影響を与える。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を利用して、ARHGEF3の活性を制御するタンパク質をリン酸化し、調節するという、並行したメカニズムで作用する。PMAによるこの調節は、細胞骨格再編成に不可欠なRho GTPaseの活性化におけるARHGEF3の役割を促進する。
化合物のサブセットが潜在的なALG-3活性化因子であることが確認されると、次のステップはALG-3との相互作用の詳細な解析である。活性化剤とALG-3の相互作用の正確な様式を明らかにするために、X線結晶構造解析やNMRスペクトロスコピーのような技術が利用されるかもしれない。さらに、表面プラズモン共鳴（SPR）や等温滴定カロリメトリー（ITC）のような生物物理学的手法は、ALG-3と活性化因子の相互作用の速度論と親和性に関する重要な情報をもたらすことができる。これらのデータは、これらの化合物がALG-3の活性を増強する効率性と特異性を理解する上で極めて重要である。構造活性相関（SAR）研究もまた、開発プロセスの重要な要素である。活性化剤の化学構造を系統的に変化させ、その結果生じるALG-3活性化への影響を評価することにより、研究者は活性に必要な重要な化学基を同定することができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPのレベルを増加させます。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはARHGEF3のグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）機能と相互作用し、それを活性化できる下流の標的をリン酸化することでARHGEF3の活性を高めます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはジアシルグリセロール（DAG）アナログであり、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。PKCの活性化は、ARHGEF3のGEF活性を調節する基質をリン酸化することでARHGEF3の活性を増強し、Rho GTPaseの活性化を増大させます。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Br-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化する。PKAはその後、ARHGEF3と相互作用する制御タンパク質をリン酸化し、Rho GTPaseに対するGEF活性を高めることができる。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを増加させます。カルシウムの増加はカルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、さらにRho GTPaseとの相互作用を調節することでARHGEF3の活性を高める可能性があります。 | ||||||
MIRA-1 | 72835-26-8 | sc-204087 sc-204087A | 10 mg 50 mg | $116.00 $443.00 | 1 | |
GTPγS は非加水分解性 GTP 類似体であり、Rho GTPase の活性型と結合して安定化させることができます。 活性型 Rho GTPase の安定化は、正のフィードバックループを促進することで、間接的に ARHGEF3 の GEF 活性を増強する可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1PはGタンパク質共役型受容体に結合し、Rho GTPaseが関与する下流のシグナル伝達経路を介してARHGEF3を活性化し、ARHGEF3が介在する細胞骨格の再編成を促進する。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはチロシンキナーゼ阻害剤であり、競合シグナル伝達経路を減少させることで、ARHGEF3がRho GTPaseの活性化をより効果的に促進し、その結果、そのGEF活性を高める可能性もあります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、Rho GTPaseの下流シグナル伝達を減少させることができます。ROCKの阻害はARHGEF3に対する負のフィードバックを減少させるため、Rho GTPaseを活性化するARHGEF3の能力が潜在的に高まります。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
シロスタゾールはホスホジエステラーゼ3（PDE3）を阻害し、cAMPレベルを増加させます。その結果、PKAが活性化され、ARHGEF3と相互作用するタンパク質のcAMP依存性リン酸化を介してARHGEF3の活性が促進されます。 | ||||||