ARHGEF17阻害剤
一般的なARHGEF17阻害剤としては、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、Rhosin CAS 1173671-63-0、EHop-016 CAS 1380432-32-5、ITX 3 CAS 347323-96-0およびZCL278 CAS 587841-73-4が挙げられるが、これらに限定されない。
ARHGEF17阻害剤は、RhoA、Rac1、Cdc42を含むRhoファミリーGTPaseの活性化に極めて重要な役割を果たすグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）であるARHGEF17タンパク質の機能を阻害する化合物群である。これらのGTPaseは、アクチン細胞骨格、細胞の極性、移動の制御に極めて重要である。阻害剤は、ARHGEF17に直接結合するか、あるいはその下流のシグナル伝達パートナーに影響を与えることによって、異なるメカニズムでARHGEF17の機能的活性を低下させる。
例えば、Y-27632は、ARHGEF17をリン酸化し活性化するキナーゼであるROCKの強力な阻害剤である。ROCKを阻害することにより、Y-27632は間接的にARHGEF17がRhoA上でGDPとGTPの交換を促進する能力を低下させ、RhoAが介在する細胞応答を減少させる。同様に、RhosinはRhoAに直接結合し、ARHGEF17との相互作用を阻害し、ARHGEF17のGEF活性を効果的に阻害する。ARHGEF17がRhoAを活性化する能力を阻害することで、Rhosinは間接的に、細胞の形状維持や細胞運動性など様々な細胞プロセスに必須であるRhoAを介したシグナル伝達経路の減少をもたらす。もう一つの例はNSC23766で、これはRac1とそのGEF（ARHGEF17を含む）との相互作用を特異的に阻害する。この阻害はRac1の活性化を低下させ、その結果、ARHGEF17が通常促進するRac1依存性の細胞機能を低下させる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Rho グアニンヌクレオチド交換因子（GEF）である ARHGEF17 をリン酸化し活性化する ROCK（Rho 関連タンパク質キナーゼ）の選択的阻害剤。 ROCK を阻害することにより、Y-27632 は間接的に ARHGEF17 の活性化を阻害する。なぜなら、ROCK 媒介のリン酸化は、ARHGEF17 の RhoA に対する GEF 活性にとって不可欠だからである。 | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
RhoAに特異的に結合し、ARHGEF17を含むGEFsとの相互作用を阻害することで、ARHGEF17によるRhoAの活性化を阻害します。この化合物は、ARHGEF17がRhoAに対して交換因子活性を発揮できないようにし、RhoA媒介のシグナル伝達事象の減少につながります。 | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
Rac1阻害剤は、ARHGEF17と競合する別のGEFであるVav2を阻害することで間接的にARHGEF17に影響を与えます。Vav2活性の低下は、他の分子による阻害に対するRac1の利用可能性を高め、ARHGEF17の機能活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Trioの選択的阻害剤。TrioはRac1およびRhoGのGEFであり、全体的なRac1活性化を減少させることで間接的にARHGEF17の活性を阻害することができます。このRac1活性化の減少は、ARHGEF17が関与するシグナル伝達経路を抑制する可能性があります。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ARHGEF17を含む、Cdc42とそのGEFとの相互作用を阻害する低分子化合物です。 Cdc42の活性化を阻害することで、ARHGEF17がCdc42を介してアクチン細胞骨格の形成や細胞形態に及ぼす影響が減少します。 | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
Cdc42活性特異的阻害剤で、活性型Cdc42レベルを低下させることにより、Cdc42の活性状態に依存するシグナル伝達経路を促進するARHGEF17の能力に間接的に影響を与える。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Cdc42の選択的非競合阻害剤であり、下流シグナル伝達に必要な活性Cdc42 GTPアーゼのプールを減少させることで、間接的にARHGEF17の機能活性を低下させることができます。 | ||||||