ARHGAP9 アクチベーター
一般的なARHGAP9活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、Bryostatin 1 CAS 83314-01-6、1,2-Dioctanoyl -sn-グリセロール CAS 60514-48-9、PGE1 (プロスタグランジン E1) CAS 745-65-3、フォルスコリン CAS 66575-29-9。
ARHGAP9活性化剤は、プロテインキナーゼC（PKC）経路およびアデニル酸シクラーゼ-cAMP-EPAC-Rap1経路に影響を及ぼすことにより作用する化合物群である。ARHGAP9は、Rho GTPase活性化タンパク質（GAP）のメンバーであり、Rap1などの低分子量GTPaseの制御を含む様々な生物学的プロセスに関与している。PKC経路はGAPを制御することが知られている経路の一つである。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）、ブリオスタチン1、およびDAGはPKC活性化因子であり、PKCを活性化することによりARHGAP9の機能活性を高めることができる。
ARHGAP9を活性化できる化合物の第二のグループは、アデニル酸シクラーゼ-cAMP-EPAC-Rap1経路に影響を与えるものである。ATPをcAMPに変換する酵素であるアデニル酸シクラーゼと、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼは、この経路で重要な役割を果たしている。プロスタグランジンE1（PGE1）、フォルスコリン、クロプロステノール、イソプロテレノール、イロプロスト、テルブタリン、アルブテロールは、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP産生を増加させる化合物である。このcAMPの上昇は、低分子GTPaseであるRap1を直接活性化するEPACの活性化の引き金となる。ARHGAP9はRap1と相互作用することが知られているため、これらの化合物はRap1を活性化することにより、間接的にARHGAP9の機能活性を高めることができる。一方、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であるIBMXは、その分解を阻害することによりcAMPレベルを上昇させ、ARHGAP9の活性を高めることができる。最後に、細胞透過性cAMPアナログである8-Bromo-cAMPは、EPACを活性化し、次いでRap1を活性化することで、間接的にARHGAP9の機能的活性を高めることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の活性化剤です。ARHGAP9はGTPアーゼ活性化タンパク質（GAP）として、PKCによって制御されていることが知られています。そのため、PKCを活性化することで、PMAはARHGAP9の機能活性を高めることができます。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
ブリオスタチン1もPKC活性化剤である。ARHGAP9のようなGAPを制御することが知られているPKCを活性化することにより、ARHGAP9活性を増強することができる。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
ARHGAP9のようなGAPはPKCによって制御されているため、DAGはPKC活性化因子であり、PKCと結合して活性化し、ARHGAP9の活性増強につながる。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
PGE1はアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。これにより、低分子量GTPaseであるRap1の直接的な活性化因子であるEPACが活性化される可能性があります。ARHGAP9はRap1と相互作用することが知られており、したがってPGE1は間接的にARHGAP9を活性化します。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させ、これによりEPACが活性化され、続いてRap1が活性化されます。ARHGAP9はRap1と相互作用することが知られているため、フォルスコリンは間接的にARHGAP9の機能活性を高めます。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPは細胞透過性cAMPアナログであり、cAMP依存経路を活性化するために使用されます。 EPACを活性化し、続いてARHGAP9の既知の相互作用分子であるRap1を活性化するため、間接的にARHGAP9の活性を高めることができます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。これらの酵素を阻害することで、IBMXはcAMPのレベルを増加させ、その結果、EPACおよびRap1を活性化し、間接的にARHGAP9の活性を高めることができます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的βアドレナリン作動薬であり、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPレベルを増加させます。これにより、EPACが活性化され、続いてRap1が活性化され、間接的にARHGAP9の活性が強化されます。 | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
イロプロストは強力で安定したプロスタサイクリンの類似体であり、アデニル酸シクラーゼを活性化して cAMP レベルを増加させ、EPAC を活性化し、続いて Rap1 を活性化することで、間接的に ARHGAP9 活性を強化します。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
テルブタリンはβ2アドレナリン作動薬で、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。これはEPACを活性化し、続いてRap1を活性化し、間接的にARHGAP9活性を高める。 | ||||||