Aprataxin阻害剤
一般的なアプラタキシン阻害剤には、カフェイン CAS 58-08-2、ATM キナーゼ阻害剤 CAS 587871-26-9、VE 821 CAS 12324 10-49-9、NU 7441 CAS 503468-95-9、Wortmannin CAS 19545-26-7。
アプラタキシン阻害剤として同定された化学クラスには、アプラタキシンの生物学的活性に間接的に影響を与える様々な物質が含まれる。アプラタキシン自体は核タンパク質であり、DNAライゲーションプロセスへの関与を通じてDNA一本鎖切断修復に関与している。このタンパク質の活性は、DNA損傷応答および修復機構の広範なネットワークと結びついている。DNA損傷のシグナル伝達と修復において極めて重要なATMやATRのキナーゼ活性を標的とするものもあれば、DNA-PKcsやトポイソメラーゼのような酵素を阻害することによって修復機構に直接影響を与えるものもある。これらの阻害作用は、アプラタキシンが関与するDNA修復プロセスの効率を低下させ、その機能に影響を及ぼす可能性がある。
DNA修復経路は複雑であるため、1つの成分の阻害がアプラタキシンの機能にカスケード的な影響を及ぼす可能性がある。さらに、PARP阻害剤は一本鎖切断の修復を変化させるので、修復のための基質の利用可能性や需要を変化させることにより、間接的にアプラタキシンの活性に影響を与える可能性がある。これらの化学物質は直接的にアプラタキシンを阻害するものではないが、DNA損傷応答ネットワークに影響を与えることで、アプラタキシンの活性を調節する手段を提供することができる。したがって、これらの化学物質の使用は、DNA修復におけるアプラタキシンの役割を間接的に調節するための洞察を与えてくれるが、そのような調節がアプラタキシン活性に及ぼす具体的な結果は、細胞環境の状況や存在するDNA損傷の程度によって異なるであろう
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
また、カフェインはホスホジエステラーゼ（PDE）阻害剤として知られており、DNA修復経路に関与するATM/ATRキナーゼにも影響を与えます。この阻害は、DNA損傷応答におけるタンパク質のリン酸化状態を変化させ、間接的にaprataxinの機能を変化させる可能性があります。 | ||||||
ATM Kinase 抑制剤 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
KU-55933はATMキナーゼ阻害剤です。ATMはDNA損傷応答に関与しており、aprataxinはDNA修復メカニズムの一部であるため、ATMの阻害は間接的にaprataxinの活性化またはDNA損傷部位へのリクルートメントを減少させることによってaprataxinの機能を影響します。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821はATR阻害剤です。ATRはATMと同様に、DNA損傷への反応に極めて重要です。ATRの阻害はDNA損傷反応の低下につながる可能性があり、間接的にDNA修復におけるapraxiaの役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU7441は強力なDNA-PKcs阻害剤です。DNA-PKcsは非相同末端結合（non-homologous end joining）というDNA修復プロセスにおいて重要な役割を果たしています。DNA-PKcsを阻害することで、NU7441は間接的にaprataxinの活性に影響を与えることができます。これは、DNA鎖切断修復におけるaprataxinの役割を考慮したものです。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤であるだけでなく、DNA-PKcsの阻害剤としても知られています。この化合物は、DNA-PKcsが作用するDNA修復経路を妨害することで、間接的にaprataxinの機能を低下させることができます。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンはトポイソメラーゼIの阻害剤です。トポイソメラーゼI-DNA切断複合体を安定化させることで、DNA切断が起こり、アプラタキシン機能の必要性が潜在的に高まり、その結果、過負荷がかかるとその活性に間接的に影響します。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドはトポイソメラーゼII阻害剤であり、DNAの二本鎖切断を増加させ、おそらくアプラタキシンが関与する修復能力を圧倒することにより、間接的にアプラタキシン活性に影響を与える。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Olaparibは、PARP阻害剤であり、一本鎖切断の修復に影響を与えます。Aprataxinは修復プロセスに関与しているため、PARPを阻害することでDNA損傷応答のバランスが崩れ、Aprataxinの役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
AZD6738はATRキナーゼ阻害剤です。ATRを阻害することで、間接的にaprataxinの活性に影響を与える可能性があります。なぜなら、ATRはDNA損傷の修復シグナルに関与しており、これはaprataxinの機能ドメインであるからです。 | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 抑制剤 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
CGK733は、ATMおよびATRキナーゼの阻害剤です。 両キナーゼを同時に阻害することで、DNA損傷応答に複合的な効果をもたらし、間接的にaprataxinの活性に影響を与えることができます。 | ||||||