apoN阻害剤

一般的なアポN阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

アポNの化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路を標的とし、細胞内プロセスにおけるアポNの機能を阻害する。WortmanninとLY294002は、PI3K/AKTシグナル伝達経路の重要な構成要素であるホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）に作用する2つのそのような阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はAKTのような下流のシグナル伝達分子の活性化を防ぐことができる。同様に、トリシリビンはAKTのリン酸化と活性化を直接阻害し、アポNが利用する可能性のあるシグナル伝達経路を破壊する。もう一つの化合物であるラパマイシンは、細胞増殖とタンパク質合成に関与するPI3K/ACT/mTOR経路の重要な担い手であるmTOR（mammalian target of rapamycin）を特異的に阻害する。したがって、ラパマイシンによるmTORの阻害は、アポNがこれらの細胞経路に関与している場合、アポNの機能を阻害する可能性がある。

PD98059やU0126のような他の阻害剤は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路を標的とする。PD98059はマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）を選択的に阻害し、細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）経路の活性化を阻止する。U0126はまた、MEK1とMEK2の両方を阻害し、ERK1/2の活性化を阻害することができる。どちらの化学物質も、MEKへの作用を通して、アポNがERK経路に依存している場合、その機能を阻害する可能性がある。さらに、SP600125とSB203580は、それぞれc-Jun N末端キナーゼ（JNK）とp38 MAPキナーゼ経路を標的とする。SP600125はJNKシグナルを阻害し、一方SB203580はp38 MAPキナーゼの強力な阻害剤であり、ストレス応答やサイトカイン産生を制御することができる。これらの阻害剤は、アポNがこれらのストレス関連の細胞応答に関与している場合、アポNの機能に影響を与える可能性がある。さらに、Srcファミリーのチロシンキナーゼを阻害するPP2や、BCR-ABL、c-KIT、PDGFRなどの特定のチロシンキナーゼを標的とするイマチニブのような化合物は、チロシンキナーゼ活性を必要とするシグナル伝達経路を破壊し、その結果、これらの経路に関連するアポNの機能を阻害する可能性がある。最後に、ボルテゾミブとZM-447439は、それぞれタンパク質分解機構と細胞分裂過程を標的とする。ボルテゾミブはプロテアソームを阻害し、アポNの機能に影響を与える制御タンパク質の蓄積を引き起こす可能性がある。一方、ZM-447439はオーロラキナーゼ阻害剤として、有糸分裂プロセスを阻害する可能性があり、その結果、アポNが有糸分裂中の染色体分離に関係している場合、アポNの役割に影響を与える可能性がある。