アポリポタンパク質M活性化物質には、アポリポタンパク質M(APOM)の発現を亢進させることができる、主に脂肪酸や合成アゴニストなどの多様な化学物質が含まれる。これらの化合物は、主に、APOMを含む遺伝子の発現を制御する転写因子として機能する核内受容体タンパク質のグループであるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)の活性を調節することによって、APOMに影響を及ぼす。このクラスに属する化合物は、PPARαを活性化するもの、PPARγを活性化するもの、PPARδを活性化するものに大別される。PPARα活性化剤には、オレイン酸、リノール酸、エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサエン酸(DHA)などの天然脂肪酸や、WY-14643、フェノフィブラート、クロフィブラート、GW7647などの合成アゴニストが含まれる。これらの化合物は、PPARαに結合することによってAPOMの発現を促進し、APOM遺伝子プロモーターにあるPPAR応答エレメント(PPRE)に結合できるように構造変化をもたらし、その結果、APOM遺伝子の転写を促進する。PPAR-γ活性化剤であるロシグリタゾンとピオグリタゾンも同様の働きをし、PPAR-γに結合してAPOMの転写を活性化する。
最後に、PPARデルタ活性化剤GW501516と汎PPAR作動薬ベザフィブラートは、PPARデルタシグナルを活性化することにより、APOMの発現を刺激することができる。PPAR活性化因子のスペクトルの広さは、APOMの発現と機能の制御におけるPPARシグナルの重要な役割を強調している。PPARα活性化物質としては、オレイン酸、リノール酸、エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサエン酸(DHA)などの天然脂肪酸が挙げられる。これらの分子は、食事から摂取するのに不可欠な成分であり、PPARαと相互作用することによって遺伝子発現に影響を与えることが示されている。WY-14643、フェノフィブラート、クロフィブラート、GW7647などの合成アゴニストもこのグループに属する。これらの化学物質は、PPARαに特異的に結合し、受容体の構造変化を引き起こすように設計されている。この形状の変化により、PPARαはAPOM遺伝子のプロモーター領域にあるPPAR応答エレメント(PPRE)に結合し、その転写を増加させ、APOMの発現を増強させる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $37.00 $104.00 $580.00 $1196.00 | 10 | |
一価不飽和脂肪酸であるオレイン酸は、APOMの発現に直接影響することが知られている経路であるPPARαシグナル伝達を増強することにより、APOMをアップレギュレートすることができる。 | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $34.00 $64.00 $166.00 $281.00 | 4 | |
多価不飽和脂肪酸であるリノール酸は、PPARα経路を活性化することにより、APOMの発現を刺激することができる。 | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $104.00 $431.00 | ||
オメガ3脂肪酸であるEPAは、PPARαシグナル伝達を活性化することにより、APOMの発現を促進する。 | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $94.00 $210.00 $1779.00 $8021.00 $16657.00 | 11 | |
もう一つのオメガ3脂肪酸であるDHAは、PPARαの活性化を通じてAPOMの発現を促進する。 | ||||||
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $136.00 | 7 | |
合成PPARαアゴニストであるWY-14643は、PPARαシグナル伝達を増強することにより、APOM発現をアップレギュレートすることができる。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $120.00 $326.00 $634.00 $947.00 $1259.00 | 38 | |
PPAR-γアゴニストであるロシグリタゾンは、PPAR-γシグナル伝達を活性化することにより、APOMの発現を刺激することができる。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $55.00 $125.00 | 13 | |
もう一つのPPAR-γ活性化剤であるピオグリタゾンは、PPAR-γシグナル伝達を活性化することにより、APOMの発現を増強することができる。 | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $33.00 | ||
PPARαアゴニストであるクロフィブラートは、PPARαシグナル伝達を活性化することにより、APOMの発現を刺激することができる。 | ||||||
GW 7647 | 265129-71-3 | sc-203068A sc-203068 sc-203068B sc-203068C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $49.00 $170.00 $267.00 $661.00 | 6 | |
強力かつ選択的なPPARαアゴニストであるGW7647は、PPARαシグナル伝達を増強することにより、APOM発現をアップレギュレートすることができる。 | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $82.00 $179.00 | 28 | |
PPARデルタアゴニストであるGW501516は、PPARデルタシグナルを活性化することにより、APOMの発現を刺激することができる。 | ||||||