APMSF阻害剤

一般的なAPMSF阻害剤としては、IC261 CAS 186611-52-9、KT 5720 CAS 108068-98-0、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6およびGö 6983 CAS 133053-19-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

APMSFの化学的阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路のリン酸化過程を制御する様々なキナーゼ酵素を標的として作用する。MLi-2、GSK2578215AはすべてLRRK2キナーゼ活性の阻害剤である。LRRK2を阻害することにより、これらの化合物はAPMSFの制御に関与する基質のリン酸化レベルを低下させることができる。APMSFの活性化や機能はしばしば特定のリン酸化イベントに依存しているため、このリン酸化の減少はAPMSFのタンパク質分解活性の低下につながる可能性がある。同様に、もう一つのLRRK2阻害剤であるHG-10-102-01は、APMSFの活性化や安定化に重要な下流標的のリン酸化を阻害し、APMSFの機能を阻害することができる。

さらに、PF-06266047とD4476はカゼインキナーゼ1（CK1）アイソフォームの阻害剤であり、無数の細胞活動に関与している。これらの化合物によるCK1の阻害は、APMSFを制御するシグナル伝達経路を変化させ、プロテアーゼの活性低下につながる可能性がある。もう一つのCK1阻害剤であるIC261も同様の原理で作用し、APMSFと相互作用したり、APMSFを制御したりするタンパク質のリン酸化を阻害する可能性がある。これらを補完するものとして、BACE1阻害剤LX2343は、BACE1基質とAPMSFとのタンパク質分解相互作用を阻害することによって、APMSF活性に影響を及ぼす可能性がある。さらに、プロテインキナーゼA（PKA）阻害剤であるH-89とKT5720、プロテインキナーゼC（PKC）阻害剤であるRo 31-8220とGo 6983もAPMSF活性を低下させることができる。これらは、APMSFに関連するシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化状態を変化させることにより、APMSFのプロテアーゼ活性の制御と機能に影響を与える。