APC5阻害剤

一般的なAPC5阻害剤には、MLN 4924 CAS 905579-51-3、tert-Amyl methyl ether CAS 994-05-8、MG-132 [Z-Leu-Leu u-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、および ZM-447439 CAS 331771-20-1。

APC5阻害剤は主に、間接的に細胞周期の重要な制御複合体である後期促進複合体/サイクロソーム（APC/C）の機能を調節する化合物を包含する。APC5の直接阻害剤はまだ確立されていないが、リストに挙げられた化学物質はAPC/C複合体に影響を与え、APC5が役割を果たす細胞周期の進行や有糸分裂事象に影響を与える。ProTAMEやtert-Amyl methyl etherのような化合物はAPC/C複合体を阻害することが知られており、間接的にAPC5の機能に影響を与える。これらの阻害剤は複合体の活性を阻害することで作用し、細胞周期の進行に変化をもたらし、特に中期から後期への移行に影響を与える。同様に、ApcinはAPC/CのCdc20サブユニットを標的とし、それによって基質を認識する複合体の能力に影響を与え、間接的にAPC5の役割に影響を与える。その他の化合物、例えばMLN 4924、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO]、およびボルテゾミブは、より広範な細胞経路を介して間接的にAPC/Cに影響を与える。MLN 4924 は、APC/C 複合体を含むいくつかのタンパク質の活性に不可欠な翻訳後修飾である Neddylation を阻害する。MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] やボルテゾミブのようなプロテアソーム阻害剤は、APC/C によって分解される標的タンパク質を安定化させることで、その機能を阻害する。

さらに、 また、MLN8237、ZM-447439、Tozasertib、AZD1152-HQPA、BI 2536などのオーロラおよびポロ様キナーゼを標的とする阻害剤は、間接的にAPC/CおよびAPC5に影響を与える。これらのキナーゼは細胞周期の制御に不可欠であり、その阻害はAPC/C複合体に下流効果をもたらし、細胞周期制御メカニズムの相互関連性を浮き彫りにする。まとめると、APC5の直接的な化学的阻害剤は現在利用できないが、APC/C複合体や関連経路を標的とするさまざまな化合物は、APC5の機能を研究し調節する間接的な手段を提供する。このアプローチは、細胞周期の進行を司る複雑な制御ネットワークを理解する上で重要であり、細胞周期の異常が要因となる疾患、例えば癌への介入の道筋を提供する。