APC2阻害剤

一般的なAPC2阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-6 9-7、エポキソマイシン CAS 134381-21-8、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、および MLN 4924 CAS 905579-51-3。

APC2阻害剤は、アナフェーズ促進複合体2阻害剤としても知られ、細胞周期の進行を制御し、ゲノムの安定性を維持する上で極めて重要な役割を果たす化合物の一群に属する。これらの阻害剤は、ユビキチン・プロテアソーム系の重要な構成要素であるアナフェーズ促進複合体2（APC2）を標的とし、細胞周期の正確な時点で特定のタンパク質の分解を指揮する役割を担っている。APC2はマルチサブユニットのE3ユビキチンリガーゼで、主に有糸分裂期とG1期に機能し、細胞周期の秩序ある進行を制御する。標的タンパク質をユビキチン分子でタグ付けし、プロテアソームによって分解されるように印をつけることによって作用し、それによって細胞が高度に制御された方法で細胞周期を進行することを保証する。

APC2阻害剤は、APC2複合体の活性を阻害し、標的タンパク質の認識とユビキチン化を妨げるように設計されている。これらの化合物は通常、APC2タンパク質の特定部位に結合し、その機能を阻害し、重要な細胞周期制御因子の蓄積を引き起こす。APC2活性の阻害は細胞周期の制御に重大な影響を及ぼし、最終的には細胞増殖、分化、細胞運命決定に影響を及ぼす。細胞周期と関連する細胞プロセスを研究している研究者や科学者は、しばしばAPC2阻害剤を貴重なツールとして用いている。