APC10阻害剤

一般的なAPC10阻害剤には、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu- CAS 133407-82-6、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、ユビキチンE1阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4。

APC10阻害剤は、多サブユニットE3ユビキチンリガーゼ複合体である後期促進複合体/サイクロソーム（APC/C）のコアサブユニットであるAPC10を標的とし、その機能を阻害する特定の化学化合物の一種です。APC10は、細胞周期、特に中期から後期への移行期において、分解のためにユビキチン化されるべき基質を認識し結合する上で重要な役割を果たしています。このプロセスは、細胞周期の適切な進行に不可欠です。APC/Cは、サイクリンやセリンといった主要な制御タンパク質のユビキチン化とそれに続く分解を媒介し、細胞分裂が制御された秩序ある方法で確実に起こるようにします。APC10阻害剤は、この認識および結合プロセスを妨害し、それによってAPC/C複合体の機能を変化させます。化学的には、APC10阻害剤はAPC10と基質結合パートナーとの相互作用を妨害するか、またはAPC/C複合体の全体的な機能におけるAPC10の役割を破壊するように設計されています。これらの阻害剤は、APC10の基質認識部位に直接結合し、ユビキチン化が標的とされるタンパク質の付着を妨げるか、あるいはAPC10の構造を変え、基質処理における通常の役割を遂行できないようにする可能性があります。APC10阻害剤の開発には、構造に基づく薬剤設計、分子ドッキング研究、構造活性相関（SAR）分析がしばしば用いられ、高い特異性と効力を有する化合物が特定されます。APC10を阻害することで、研究者は細胞周期を支配する複雑なメカニズムや、ユビキチン・プロテアソーム系を介したタンパク質分解に関わる制御プロセスを研究することができます。これらの阻害剤は、細胞増殖、細胞分裂、ゲノム安定性の維持におけるAPC10の動的な役割を解明するための貴重なツールとなります。