APC1 アクチベーター
一般的なAPC1活性化物質としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、レスベラトロールCAS 501-36-0、トログリタゾンCAS 97322-87-7、フォルスコリンCAS 66575-29-9、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
APC1活性化剤は、真核生物の細胞周期の極めて重要な構成要素であるアナフェーズ促進複合体／サイクロソームサブユニット1（APC1）の活性を調節する一群の化合物である。サイクロソーム（APC/C）としても知られるアナフェーズ・プロモーティング複合体は、E3ユビキチンリガーゼであり、ユビキチン・プロテアソームシステムを介した分解のために標的細胞周期タンパク質をマークすることによって、細胞周期の様々な段階を制御する上で重要な役割を果たしている。この複合体は、メタフェースからアナフェースへの移行を引き起こし、その間にセキュリンとサイクリンを分解対象として、アナフェースの開始と有糸分裂からの離脱を制御することによって、細胞周期の適切な進行を保証する。
APC1活性化因子は、APC1サブユニットと直接相互作用してその活性を増強するか、あるいはAPC/C複合体の機能を調節する調節経路に影響を与えることによって働く。例えば、これらの活性化因子は複合体を安定化したり、基質との結合を増強したり、基質認識に必要なCdc20やCdh1のような必須コアクチベーターのリクルートを促進したりする。APC1活性化因子の正確な作用機序は、特定の分子構造や化合物が標的とする経路によって異なる。活性化因子の中には、APC1に結合し、APC/Cの基質に対する親和性やユビキチンリガーゼ活性を高める構造変化を引き起こすものもある。また、APC/Cの活性を抑制する脱活性化因子や調節性リン酸化酵素を阻害することによって間接的に作用し、活性化の方向にバランスを傾けるものもある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはオートファジーを活性化するmTOR阻害剤であり、APC1が関与あるいは制御されている可能性のある細胞内プロセスである。したがって、ラパマイシンは間接的にAPC1活性の上昇につながる可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールはSIRT1活性化剤である。SIRT1はタンパク質脱アセチル化酵素であり、その活性化はAPC1の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
トログリタゾンはPPARγ活性化剤である。PPARγは特定の遺伝子の発現を制御する転写因子であり、APC1がこれらの経路の一部であれば、その活性はトログリタゾンによって増強されうる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼ活性化剤である。アデニル酸シクラーゼはcAMP依存性経路にとって重要であり、その活性化はAPC1活性の増強につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、間接的にAPC1を活性化する可能性がある。PI3KはmTORの上流制御因子であるため、その阻害はオートファジーを増加させ、間接的にAPC1の活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはHDAC阻害剤であり、タンパク質の過アセチル化を引き起こす可能性があり、APC1がこれらの経路に関与しているか制御されている場合、その機能を調節する可能性がある。 | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
メトホルミンは、細胞エネルギー恒常性のマスターレギュレーターであるAMPKを活性化する。AMPKの活性化は、もしこのタンパク質がこの経路に関与していれば、APC1の活性を高める可能性がある。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICARはAMPK活性化剤である。AMPK活性化は、AMPKがエネルギー感知AMPK経路に関与している場合、APC1活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はレチノイン酸受容体（RAR）シグナル伝達経路を活性化する可能性があり、APC1がこれらの経路に関与していれば、間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンはグルココルチコイド受容体を活性化し、もしAPC1がこれらの経路に関与していれば、間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||