ANKMY1 アクチベーター

一般的なANKMY1活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

ANKMY1の化学的活性化因子は、タンパク質の機能的活性化につながるリン酸化カスケードを開始することができる。プロテインキナーゼC（PKC）の活性化物質として知られるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、PKCの作用によってANKMY1のリン酸化を直接促進することができる。同様に、細胞内のcAMPレベルを上昇させるフォルスコリンや8-ブロモ-cAMPのような化合物は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にANKMY1をリン酸化する。ジブチリル-cAMP（db-cAMP）もまた、細胞内に侵入してPKAを直接活性化することによって同様の役割を果たし、その後、PKAはANKMY1をリン酸化の標的とすることができる。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA-23187は、いずれも細胞内カルシウム濃度を上昇させる。このカルシウムの上昇は、ANKMY1をリン酸化する能力を持つカルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化する。さらに、別のホルボールエステルである4α-ホルボール12,13-ジデカン酸は、ある種のPKCアイソフォームを活性化し、ANKMY1をリン酸化する。

ANKMY1を活性化された状態に維持するために、カリクリンAやオカダ酸はPP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害することによって作用し、ANKMY1の脱リン酸化を防いで活性型を維持する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、SAPKはANKMY1をリン酸化の標的とする。エピガロカテキンガレート（EGCG）はキナーゼ活性に影響を与え、ANKMY1をリン酸化するキナーゼの活性化を促進する可能性がある。最後に、Bisindolylmaleimide Iは、主にPKC阻害剤であるが、逆説的に特定の条件下で特定のPKCアイソフォームを活性化する可能性があり、このアイソフォームがANKMY1のリン酸化に関与している可能性がある。これらの多様な化学活性化因子は、細胞内のキナーゼやホスファターゼとのユニークな相互作用を通して、リン酸化に基づくANKMY1の活性制御を組織化している。