AMPKγ1阻害剤
一般的なAMPKγ1阻害剤には、BML-275 CAS 866405-64-3、Dorsomorphin dihydrochloride CAS 1219168-18-9、SBI- 0206965 CAS 1884220-36-3、A-769662 CAS 844499-71-4、および塩酸フェンフォルミン CAS 834-28-6 に限定されない。
AMPKγ1阻害剤は、AMPKγ1を直接阻害するわけではないが、より広範なAMPK経路を調節することで効果を発揮する化合物を包含するクラスである。細胞エネルギー恒常性の重要な調節因子であるAMPKは、α、β、およびγサブユニットからなるヘテロ三量体複合体であり、γ1は調節性γサブユニットのアイソフォームの一つである。ここに挙げた間接的阻害剤は、主にAMPK複合体のキナーゼ活性を変化させることによって機能し、それによってAMPKγ1の調節的役割に影響を及ぼす。
これらの化合物がAMPK活性を調節するメカニズムは多様である。化合物Cやドルソモルフィンのように、AMPKのキナーゼ活性を阻害することで知られているものもあり、複合体内のAMPKγ1の機能に間接的に影響を及ぼす。また、A-769662やMK-8722のように、特定のアイソフォームを標的としたり、AMPK複合体全体を活性化したりして、AMPKγ1の制御的役割に影響を及ぼすものもある。重要なことは、これらの化合物が、AMPK複合体内の複雑な相互作用を浮き彫りにし、1つのサブユニットまたは全体のキナーゼ活性を調節することで、AMPKγ1の機能にどのような影響を与えることができるかを示していることである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
AMPK複合体を阻害することで、間接的にAMPKγ1に影響を与えることができる選択的AMPK阻害剤。 | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
AMPKを阻害し、AMPKγ1を含む複合体の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SBI-0206965 | 1884220-36-3 | sc-507431 | 10 mg | $122.00 | ||
選択的AMPK阻害剤は、その関連キナーゼ活性を標的とすることで、AMPKγ1を間接的に阻害することができる。 | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
AMPK β1を含む複合体を標的とする；AMPKシグナル伝達動態を変化させることにより、間接的にAMPKγ1に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Phenformin Hydrochloride | 834-28-6 | sc-219590 | 10 g | $117.00 | 4 | |
AMPK活性化剤；AMPKシグナル伝達の変化を通して間接的にAMPKγ1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
主にPPARγアゴニストであるが、間接的にAMPK活性に影響を与え、AMPKγ1に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||