AMPKα1 アクチベーター
一般的なAMPKα1活性化物質としては、A-769662 CAS 844499-71-4、1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩CAS 1115-70-4、AICAR CAS 2627-69-2、レスベラトロールCAS 501-36-0、およびベルベリンCAS 2086-83-1が挙げられるが、これらに限定されない。
AMP活性化プロテインキナーゼα1（AMPKα1）は、細胞のエネルギー恒常性の極めて重要な制御因子として機能し、栄養の利用可能性と代謝需要に対する反応を組織化している。表に概説したAMPKα1の同定された活性化因子は、様々なメカニズムで作用し、その活性を増強する。例えばA-769662は、β1サブユニットにアロステリックに結合し、リン酸化と活性化を促進する。広く使用されている抗糖尿病薬であるメト ホルミンは、ミトコンドリア複合体Iを阻害するこ とによってAMPKα1を間接的に活性化し、細胞 内のAMPレベルを上昇させる。直接活性化剤であるAICARは、AMPKα1のリン酸化を促進することで、AMPの作用を模倣する。
レスベラトロールとベルベリンは、それぞれ赤ブドウと様々な植物に含まれる天然化合物で、細胞内のAMPレベルを上昇させることによりAMPKα1を活性化する。BMPタイプI受容体の阻害剤であるドルソモルフィンは、AMPKα1を間接的に活性化し、オートファジーなどの細胞プロセスに影響を与える。GW-6471は、PPARαを阻害することによって間接的にAMPKα1を活性化し、シグナル伝達経路間のクロストークに光を当てた。オリゴマイシンAは、ミトコンドリアのATP合成酵素を阻害することにより、細胞のAMPレベルを上昇させ、AMPKα1のリン酸化を誘発する。メトホルミンに似たフェンホルミンは、ミトコンドリア複合体Iを阻害することによってAMPKα1を活性化する。直接活性化因子であるPT-1とZLN024は、AMPKα1のαサブユニットに結合し、リン酸化と活性化を促進する。これらの活性化因子を総称すると、AMPKα1の制御に関する微妙な理解が得られ、エネルギーバランスと代謝プロセスを支配する細胞応答に関する貴重な洞察が得られる。研究者たちは、これらのツールを活用して、健康や疾患におけるAMPKα1の複雑な役割を解読し、細胞生理学や分子生理学における今後の研究を形作ることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $184.00 $741.00 $1076.00 $3417.00 $5304.00 | 23 | |
A-769662は、そのβ1サブユニットにアロステリックに結合することでAMPKα1を活性化し、リン酸化とそれに続く活性化を促進します。AMPKα1のエネルギー恒常性における役割を強化し、肝臓からのグルコース産出を抑制し、AMPKシグナル伝達経路を介して脂肪酸酸化を促進します。 | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $43.00 $63.00 $156.00 $260.00 $510.00 $31.00 | 37 | |
広く使用されている糖尿病治療薬であるメトホルミンは、ミトコンドリア複合体 I を阻害することで間接的に AMPKα1 を活性化する。これにより細胞内の AMP レベルが上昇し、AMPKα1 のリン酸化が引き起こされる。メトホルミンによる AMPKα1 の活性化は、グルコース代謝の調節とインスリン感受性の改善に役立つ。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $65.00 $280.00 $400.00 | 48 | |
AICARはAMPの効果を模倣するAMPKα1の直接的な活性化因子である。ZMPにリン酸化され、γサブユニットと結合することでAMPKα1を活性化する。この活性化により、グルコースの取り込みと脂肪酸酸化が促進され、AICARはAMPKα1関連の細胞プロセスを研究する上で貴重なツールとなる。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールは、細胞内のAMPレベルを増加させ、AMPKα1のリン酸化を促進することで、AMPKα1を活性化します。このポリフェノールは赤ブドウやベリー類に含まれ、AMPKα1を介した代謝パラメータの改善に寄与します。代謝パラメータには、グルコース恒常性やインスリン感受性などが含まれます。 | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $92.00 | 1 | |
ベルベリンは、細胞内のAMPレベルを増加させ、AMPKα1のリン酸化を促進することで、AMPKα1を活性化します。この天然化合物は、さまざまな植物に含まれており、AMPKα1を介したグルコース代謝の改善に寄与し、代謝性疾患の治療薬となる可能性があります。 | ||||||
GW6471 | 880635-03-0 | sc-300779 | 5 mg | $295.00 | 9 | |
GW-6471は、PPARαを阻害することで間接的にAMPKα1を活性化し、細胞内のAMPレベルとAMPKα1のリン酸化を増加させます。この活性化は脂質代謝の制御に寄与し、AMPKα1とPPARαのシグナル伝達経路間のクロストークに関する洞察をもたらします。 | ||||||
Phenformin Hydrochloride | 834-28-6 | sc-219590 | 10 g | $119.00 | 4 | |
フェンホルミンはメトホルミンに類似したビグアナイドであり、ミトコンドリア複合体Iを阻害することでAMPKα1を活性化する。これにより細胞内のAMPレベルが上昇し、AMPKα1のリン酸化が引き起こされる。フェンホルミンのAMPKα1活性化は、代謝性疾患に対する潜在的な治療効果をもたらす。 | ||||||
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $149.00 $12495.00 | 18 | |
オリゴマイシンAは、ミトコンドリアATP合成酵素を阻害することで、間接的にAMPKα1を活性化します。この阻害により細胞内のAMPレベルが上昇し、AMPKα1のリン酸化が引き起こされます。オリゴマイシンAは、ミトコンドリアATP産生によるAMPKα1の制御に関する洞察を提供します。 | ||||||
PT 1 | 331002-70-1 | sc-361299 sc-361299A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | 1 | |
PT-1は、αサブユニットに直接結合し、リン酸化を促進することでAMPKα1を活性化する。この活性化により、エネルギー恒常性に関連するAMPKα1媒介性細胞応答が強化され、PT-1はAMPKα1の特異的活性化とその下流効果の研究に有用なツールとなる。 | ||||||