AMPKα1-Inhibitoren bilden eine eigene chemische Verbindungsklasse, die selektiv auf die Alpha-1-Untereinheit des Enzyms AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) abzielt. AMPK, eine hochkonservierte Serin/Threonin-Proteinkinase, dient als zentraler Regulator der zellulären Energiehomöostase. Ihre Aktivierung erfolgt als Reaktion auf niedrige Energiebedingungen, wenn die intrazellulären Adenosinmonophosphat (AMP)-Spiegel ansteigen, was auf die Notwendigkeit einer verstärkten Energieproduktion hinweist. Innerhalb des AMPK-Komplexes sticht die Alpha-1-Untereinheit als katalytische Untereinheit hervor, die für die Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele verantwortlich ist und dadurch verschiedene Stoffwechselprozesse wie den Glukose- und Lipidstoffwechsel beeinflusst. AMPKα1-Inhibitoren können durch die Hemmung der Aktivität dieser katalytischen Untereinheit die normale Funktionsweise des AMPK-Komplexes stören. Diese Störung kann zu Veränderungen in der Fähigkeit des Komplexes führen, angemessen auf Veränderungen des zellulären Energiestatus zu reagieren.
Die Untersuchung von AMPKα1-Inhibitoren bietet wertvolle Einblicke in die komplizierten Mechanismen, die den zellulären Energiehaushalt und Stoffwechsel steuern. Die Entschlüsselung der Rolle von AMPK bei der Energieregulierung hat weitreichende Auswirkungen auf das Verständnis physiologischer und pathologischer Zustände, insbesondere von Stoffwechselstörungen und Krebs. Diese Inhibitoren, die selektiv auf die Alpha-1-Untereinheit abzielen, bieten einen Weg zur Erforschung der spezifischen Funktionen von AMPKα1 und seiner Auswirkungen auf zelluläre Prozesse. Es ist jedoch wichtig zu wissen, dass die Anwendungen und Auswirkungen von AMPKα1-Inhibitoren noch Gegenstand laufender Forschung sind. Diese Verbindungen sind zwar vielversprechend, um zu unserem Verständnis der zellulären Energieregulierung beizutragen, ihre genaue Rolle in verschiedenen physiologischen und pathologischen Kontexten muss jedoch noch vollständig geklärt werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BML-275 ist einer der bekanntesten und am häufigsten verwendeten PRKAA1-Inhibitoren. Er wurde ursprünglich als BMP-Inhibitor (BMP = bone morphogenetic protein) entwickelt, später jedoch als AMPK-Inhibitor identifiziert, der auf die Kinasedomäne von PRKAA1 abzielt. | ||||||
STO-609 | 52029-86-4 | sc-507444 | 5 mg | $140.00 | ||
STO-609 ist ein spezifischer Inhibitor von CaMKK2 (Calcium/Calmodulin-abhängige Proteinkinase-Kinase 2), der indirekt die Aktivierung von PRKAA1 hemmt, da CaMKK2 eine der vorgeschalteten Kinasen ist, die AMPK phosphoryliert und aktiviert. | ||||||
Sodium Salicylate | 54-21-7 | sc-3520 sc-3520A sc-3520B sc-3520C | 1 g 25 g 500 g 1 kg | $10.00 $25.00 $80.00 $136.00 | 8 | |
Natriumsalicylat, ein Bestandteil von Aspirin, aktiviert Berichten zufolge AMPK durch Hemmung des mitochondrialen Komplexes I, kann aber auch die PRKAA1-Aktivität beeinflussen. | ||||||
Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | $84.00 $296.00 | 8 | |
Oleanolsäure, ein natürliches Triterpenoid, hemmt nachweislich die AMPK-Aktivität, einschließlich PRKAA1. | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | $175.00 | ||
PX-478 ist ein Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors 1-alpha (HIF-1α) und unterdrückt Berichten zufolge die AMPK-Aktivität, einschließlich PRKAA1. | ||||||